磷酸苯丙哌林

磷酸苯丙哌林用途

Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

磷酸苯丙哌林作用

磷酸苯丙哌林为非mazui性镇咳，同时对呼吸中枢也有抑制作用，故其镇咳作用兼具中枢性和末梢性双重机制。其作用较可待因强2-4倍。药理研究结果证明，狗口服或静注本品2mg/kg可完全抑制多种刺激引起的咳嗽。本品口服生效快，服后15-20分钟即生效，持续时间长（4-7小时）。本品不抑制呼吸，无成瘾性，不引起胆道及十二指肠痉挛或收缩，不会引起便秘。

磷酸苯丙哌林名称

[ CAS 号 ]:
19428-14-9

[ 中文名 ]:
磷酸苯丙哌林

[ 英文名 ]:
UNII:S831Z48C5W

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EINECS 243-050-0
UNII:S831Z48C5W
Benproperine phosphate
MFCD01700461

磷酸苯丙哌林生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Arp2/3复合物

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

磷酸苯丙哌林(20-120μM；持续24小时)以剂量依赖的方式抑制细胞活力[1]。磷酸苯丙哌林(10μM；24 小时)显著抑制各种类型癌细胞的迁移,并抑制IC50值为1-2μM的DLD-1、AsPC-1细胞的迁移和侵袭。磷酸苯丙哌林(10μM；24 小时)不影响MCF-10A细胞富含皮质素的板层细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系：DLD-1、AsPC-1、CFPAC-1、A375P、A375P、MDA-MB-231、DU145、DU145癌细胞浓度：20、40、60、80、100、120μM孵育时间：24 小时结果：呈剂量依赖性抑制细胞活力。

[体内研究]

磷酸苯丙哌林(50,100 mg/kg；口服灌胃；每周5 天,持续4周)抑制原发性胰腺肿瘤生长[1]。磷酸苯丙哌林对小鼠AsPC-1细胞肺转移有明显抑制作用(抑制率为56.1%)。磷酸苯丙哌林对HCT-116细胞和DLD-1细胞肝转移的抑制率分别为78.9%和78.2%[1]。动物模型：6周龄雌性BALB/c裸鼠,用AsPC-1细胞[1]剂量：50100 mg/kg给药：经口灌胃,每周5 天,共4 周。结果：与载体对照组相比,抑制原发性胰腺肿瘤生长(抑制率47.7%),体重无变化。

[参考文献]

[1]. Yae Jin Yoon, et al. Benproperine, an ARPC2 inhibitor, suppresses cancer cell migration and tumor metastasis. Biochem Pharmacol. 2019 May;163:46-59.

磷酸苯丙哌林物理化学性质

[ 沸点 ]:
433ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
148-153ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₀NO₅P

[ 分子量 ]:
407.440

[ 精确质量 ]:
407.186157

[ PSA ]:
100.04000

[ LogP ]:
3.53990

[ 蒸汽压 ]:
1.06E-07mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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