RO8191

RO8191用途

RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。

RO8191名称

[ CAS 号 ]:
691868-88-9

[ 中文名 ]:
2-(2,4-二(三氟甲基)咪唑并[1,2-a][1,8]萘啶-8-基)-1,3,4-恶二唑

[ 英文名 ]:
RO8191

[英文别名 ]:

MFCD03102493

RO8191生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IFNAR

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

JAK1

IFNAR2

[体外研究]

RO8191(RO4948191)具有依赖于IFNAR2/JAK1的抗病毒活性,但不依赖于IFNAR1/Tyk2。RO8191是一种IFNAR2激动剂,可刺激小鼠体内的IFN信号[1]。RO8191(0.08,0.4,2,10μM；72h)在72h时强烈抑制HCV复制子活性,呈剂量依赖性。RO8191降低了HCV NS3和NS4A蛋白的水平,这两种蛋白主要定位于复制子细胞的核周围区域[1]。RO8191(0.08-10μM；72h)导致病毒蛋白如NS3、NS4A/B和NS5A/B消失[1]。

[体内研究]

RO8191(RO4948191；30mg/kg；口服)显著诱导6周龄C57BL/6J小鼠肝脏中的抗病毒基因Oas1b、Mx1和Pkr[1]。

[参考文献]

[1]. Hideyuki Konishi, et al. An Orally Available, Small-Molecule Interferon Inhibits Viral Replication. Sci Rep. 2012;2:259.

RO8191物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₅F₆N₅O

[ 分子量 ]:
373.21

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥

RO8191安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII