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奈多罗米钠

奈多罗米钠用途

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

奈多罗米钠名称

[ CAS 号 ]:
69049-74-7

[ 中文名 ]:
奈多罗米钠

[ 英文名 ]:
NEDOCROMIL SODIUM

[英文别名 ]:

Nedocromil sodium (USAN)
Tilarin
Alocril
Nedocromil sodium
UNII-ET8IF4KS1T
Tilade

奈多罗米钠生物活性

[ 描述 ]:

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Histamine

LTC4

PGD2

[体外研究]

Nedocromil抑制从抗原攻击的肥大细胞释放组胺,LTC4和PGD2(IC30值分别为2.1μM,2.3μM和1.9μM)和抗人IgE(IC30值为4.7μM,1.3μM,和1.3μM,分别)[1]。

[体内研究]

与对照相比,奈多罗米治疗的糖尿病小鼠显示出显着改善的心脏功能。收缩力和松弛力显示出类似的改善。然而,与正常小鼠相比,Nedocromil治疗的糖尿病小鼠的心脏功能仍然显着受损。 Nedocromil可显着改善糖尿病性心肌病小鼠的心功能,但治疗无法恢复正常功能[2]。

[动物实验]

小鼠[2]在23-25g之间的8-12周龄C57 / BL6雄性小鼠接受腹膜内（ip）注射50mg / kg链脲霉素（STZ），溶解于pH 4.5的100mM柠檬酸盐缓冲液中，连续5天。将糖尿病小鼠（13周龄）随机分成三组：1）未治疗组; 2）Nedocromil组，Nedocromil以皮下（sc）颗粒植入每天30mg / kg的速率释放;和车辆组，植入非活性颗粒。接受Nedocromil（30 mg / kg /天）的正常小鼠（非糖尿病）和正常小鼠也包括在本研究中用于比较。所有样本组包括15只小鼠（n = 15）[2]。

[参考文献]

[1]. Wells E, et al. Characterization of primate bronchoalveolar mast cells. II. Inhibition of histamine, LTC4, and PGD2 release from primate bronchoalveolar mast cells and a comparison with rat peritoneal mastcells. J Immunol. 1986 Dec 15;137(12):3941-5.

[2]. Myocardial remodeling in diabetic cardiomyopathy associated with cardiac mast cell activation. Huang ZG, et al. PLoS One. 2013;8(3):e60827.

[相关活性小分子]

奈多罗米钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
645.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅NNa₂O₇

[ 分子量 ]:
415.30400

[ 闪点 ]:
344.2ºC

[ 精确质量 ]:
415.06400

[ PSA ]:
132.47000

[ 储存条件 ]:
2-8°C

奈多罗米钠安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

奈多罗米钠合成路线

详细合成路线

奈多罗米钠上下游产品

奈多罗米钠上游产品

奈多罗米钠下游产品

奈多罗米钠文献

The role of the Annexin-A1/FPR2 system in the regulation of mast cell degranulation provoked by compound 48/80 and in the inhibitory action of nedocromil.

Int. Immunopharmacol. 32 , 87-95, (2016)

1.We investigated the role of Annexin (ANX)-A1 and its receptor, ALX/FPR2, in the regulation of mast cell degranulation produced by compound 48/80. 2.Both human cord-blood derived mast cells (CBDMCs) ...

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