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Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine dihydrochloride用途

盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。

Valopicitabine dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
640725-71-9

[ 英文名 ]:
Valopicitabine dihydrochloride

[英文别名 ]:

Valopicitabine dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

[体内研究]

盐酸伐昔他滨(NM283)(100 mg/kg；口服；Sprague-Dawley大鼠)显示Cmax、AUC、t1/2和tmax分别为3.624μg/mL、8.95μg h/mL、0.64小时和1小时[2]。

[参考文献]

[1]. Liu-Young G, et al. Hepatitis C protease and polymerase inhibitors in development. AIDS Patient Care STDS. 2008;22(6):449-457.

[2]. Pierra C, et al. Synthesis and pharmacokinetics of valopicitabine (NM283), an efficient prodrug of the potent anti-HCV agent 2'-C-methylcytidine. J Med Chem. 2006;49(22):6614-6620.

Valopicitabine dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H26Cl2N4O6

[ 分子量 ]:
429.30

[ 精确质量 ]:
428.12300

[ PSA ]:
163.91000

[ LogP ]:
1.00800

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