茶碱一水合物

茶碱一水合物用途

茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。

茶碱一水合物作用

茶碱似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是从茶树（Camellia sinensis）和小咖啡（Coffea arabica）分离的黄嘌呤的天然生物碱衍生物。在生理上，这种药物可以放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，诱导利尿，增加胃酸分泌; 它还可以抑制炎症并改善隔膜的收缩性。

茶碱一水合物名称

[ CAS 号 ]:
5967-84-0

[ 中文名 ]:
茶碱一水合物

[ 英文名 ]:
Theophylline monohydrate

[中文别名 ]:

一水茶碱

[英文别名 ]:

EINECS 200-385-7
MFCD00151659
Theophylline monohydrate

茶碱一水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物(1-1000µM)抑制支气管组织匀浆中PDE的cAMP水解,以松弛人支气管和肺动脉[1]。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物(10µg/mL；24小时；嗜酸性粒细胞)通过减少抗凋亡蛋白Bcl-2诱导凋亡[2]。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物(0-500µM；2小时；A549细胞)抑制NF-κB活化、I-κBα(I-κBα)降解,并以浓度依赖性方式降低IL-6水平[3]。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物(0-1000µM；30分钟；A549细胞)诱导组蛋白去乙酰化酶活性以降低炎症基因表达[4]。Western印迹分析[3]细胞系：A549细胞浓度：0、20、100和500µM孵育时间：2小时结果：NF-κB p65和I-κ。Western印迹分析[2]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10µg/mL孵育时间：24小时结果：Bcl-2表达降低。

[体内研究]

茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)(100mg/kg；腹腔注射；每日,持续9天；雄性瑞士小鼠)在小鼠中具有抗炎活性,增加IL-6和IL-10水平,并抑制TNF-α和NO[1]。动物模型：雄性瑞士小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；结果：增加IL-6和IL-10水平,抑制TNF-α和NO。

[参考文献]

[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.

[2]. Chung IY, et, al. The downregulation of Bcl-2 expression is necessary for theophylline-induced apoptosis of eosinophil. Cell Immunol. 2000 Aug 1;203(2):95-102.

[3]. Ichiyama T, et, al. Theophylline inhibits NF-kappa B activation and I kappa B alpha degradation in human pulmonary epithelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.

[4]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.

[5]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.

茶碱一水合物物理化学性质

[ 沸点 ]:
454.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
270-274°C

[ 分子式 ]:
C₇H₁₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
198.17900

[ 精确质量 ]:
198.07500

[ PSA ]:
81.91000

茶碱一水合物安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
2811

[ 海关编码 ]:
2933990090

茶碱一水合物海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%