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益母草碱

益母草碱用途

Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。

益母草碱名称

[ CAS 号 ]:
24697-74-3

[ 中文名 ]:
盐酸益母草碱

[ 英文名 ]:
Leonurine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Leonurine hydrochloride
Leonurine
4-Guanidinobutyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
4-Guanidino-n-butyl syringate

益母草碱生物活性

[ 描述 ]:

Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

益母草碱(0,5,10,20,40,80μM)导致脂质积累,细胞胆固醇含量减少,包括总胆固醇(TC),游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE),以及apoA-I的增加-或治疗24小时后HDL介导的胆固醇流出。益母草碱还显着且剂量依赖性地增加人THP-1巨噬细胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白水平的表达,这种作用参与PPARγ[1]。盐酸Leonurine(LH)对用游离脂肪酸(FFA)的棕榈酸(PA)孵育24小时的HepG2和HL-7702细胞的细胞活力具有保护作用。 Leonurine hydrochloride(125,250,500μM)通过激活AMPK/SREBP1途径改善HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。益母草碱(5,10,20μM)抑制IL-1β诱导的人软骨细胞中iNOS,COX-2,PGE2,NO,TNF-α和IL-6的表达,抑制人OA软骨细胞中的ECM降解,并阻断IL-1β诱导PI3K和Akt磷酸化呈剂量依赖性[3]。

[体内研究]

益母草碱(10 mg/kg/d,po)显着增加PPARγ,LXRα,ABCA1和ABCG1的表达,并降低小鼠血清中TG和TC水平[1]。盐酸Leonurine(50,100,200 mg/kg)通过激活AMPK/SREBP1途径改善细胞内脂质积累,增强生化参数,减少肝脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平[2]。益母草碱(20 mg/kg,po)可改善小鼠DMM模型中骨关节炎的发展[3]。

[细胞实验]

进行MTT测定以研究Leonurinein HepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简言之，将HepG2和HL-7702细胞以3×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中24小时。孵育24小时后，用不同浓度的益母草碱（0-1000μM）处理细胞，对照组仅用DMEM在37℃，5％CO 2培养箱中处理24小时。然后，将这些细胞用MTT溶液（5mg / mL）处理另外4小时。孵育4小时后，弃去含有MTT溶液的DMEM。然后通过向每个孔中加入DMSO（200μL）溶解细胞，并将溶液彻底混合5分钟。最后，用酶标仪在570nm处测定吸光度[2]。

[动物实验]

将小鼠[1] ApoE - / - 小鼠（雄性，8周龄）喂食饲料2周，将apoE - / - 小鼠随机分成几组（n = 15 /组）。 Leonurine组中的小鼠每天灌胃给予Leonurine（10mg / kg / d）并持续8周。对照组喂食等体积的PBS。在第16周，对小鼠实施安乐死，然后收集血液和组织样品用于进一步分析[1]。

[参考文献]

[1]. Jiang T, et al. Leonurine Prevents Atherosclerosis Via Promoting the Expression of ABCA1 and ABCG1 in a Pparγ/Lxrα Signaling Pathway-Dependent Manner. Cell Physiol Biochem. 2017;43(4):1703-1717.

[2]. Zhang L, et al. Novel hepatoprotective role of Leonurine hydrochloride against experimental non-alcoholic steatohepatitis mediated via AMPK/SREBP1 signaling pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Dec 7;110:571-581.

[3]. Hu ZC, et al. Inhibition of PI3K/Akt/NF-κB signaling with leonurine for ameliorating the progression of osteoarthritis: In vitro and in vivo studies. J Cell Physiol. 2018 Nov 11.

[相关活性小分子]

益母草碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
496.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
191-193ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₁N₃O₅

[ 分子量 ]:
311.334

[ 闪点 ]:
254.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
311.148132

[ PSA ]:
126.89000

[ LogP ]:
0.22

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

益母草碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

益母草碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2925290090

益母草碱合成路线

详细合成路线

益母草碱海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

益母草碱文献

Leonurus japonicus, Leonurus cardiaca, Leonotis leonurus: a novel HPLC study on the occurrence and content of the pharmacologically active guanidino derivative leonurine.

Pharmazie 67(12) , 973-9, (2012)

Leonurine is a prominent pharmacologically active guanidine alkaloid (4-{[amino(imino)methyl]amino} butyl-4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate), mainly exerting cardiovascular, hypotensive, uterotonic, and...

Simultaneous determination and pharmacokinetic study of stachydrine and leonurine in rat plasma after oral administration of Herba Leonuri extract by LC-MS/MS.

J. Pharm. Biomed. Anal. 76 , 192-9, (2013)

A simple, sensitive and specific method was developed for simultaneous determination of stachydrine and leonurine in rat plasma using diphenhydramine as an internal standard (IS). The separation was p...

Quantification of leonurine, a novel potential cardiovascular agent, in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application to pharmacokinetic study in rats.

Biomed. Chromatogr. 26(4) , 518-23, (2012)

Leonurine (SCM-198), an alkaloid from Herba Leonuri, has been suggested as a novel cardiovascular agent by pharmacology studies in preclinical stage. In present study, we report a simple, rapid and se...

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