孟鲁司特二环己胺

孟鲁司特二环己胺用途

孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究[1][2][3][4]。

孟鲁司特二环己胺名称

[ CAS 号 ]:
577953-88-9

[ 中文名 ]:
孟鲁司特外消旋体

[ 英文名 ]:
Montelukast Dicyclohexylamine Salt

[中文别名 ]:

孟鲁司特二环己基胺盐

[英文别名 ]:

Montelukast Dicyclohexylamine Salt

孟鲁司特二环己胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CysLT1

[体外研究]

孟鲁司特(5μM；1小时)抑制APAP(对乙酰氨基酚)(HY-66005)诱导的细胞损伤[1]。孟鲁司特(0.01-10μM,30分钟)减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移,并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的激活[3]。孟鲁司特(10μM,18小时)调节MMP-9的激活[3]。细胞迁移试验[3]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：0.01-10μM孵育时间：30分钟结果：减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移。Western印迹分析[3]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10μM孵育时间：18小时结果：减少5-氧代-ETE-促进的MMP-9分泌。

[体内研究]

孟鲁司特(3 mg/kg；口服灌胃)可保护小鼠免受APAP诱导的肝毒性[1]。孟鲁司特(1mg/kg；小渗泵给药)减少OVA处理小鼠中观察到的气道重塑变化,并阻断CysLT1受体介导的半胱氨酸白三烯(LT)C4、D4和E4的作用[2]。孟鲁司特(1mg/kg；小渗泵给药)可降低OVA处理小鼠BAL液中IL-4和IL-13的升高水平[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(8周龄；22-25g)诱导急性肝损伤[1]剂量：3mg/kg给药：生理盐水或APAP给药后1h灌胃。结果：血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶水平降低,肝损伤减轻。

[参考文献]

[1]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.

[2]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.

[3]. Langlois A, et al. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119.

[4]. Khan AR, et al. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786.

孟鲁司特二环己胺物理化学性质

[ 熔点 ]:
65-67°C (lit.)

[ 分子式 ]:
C₄₇H₅₉ClN₂O₃S

[ 分子量 ]:
767.501

[ 精确质量 ]:
766.393494

[ PSA ]:
107.75000

[ LogP ]:
12.58030

[ 外观性状 ]:
灰白色或米色粉末

[ 储存条件 ]:
2-8°C

孟鲁司特二环己胺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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