佐剂肽_MSDS_作用_用途_佐剂肽CAS号【53678-77-6】

Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 来自革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的肽聚糖的共同结构基序。

最为人所熟知的佐剂即弗氏完全佐剂(Freund′scompleteadjuvant)，包含一种存在于油/水乳液中的分枝杆菌的混合物。弗氏佐剂以两种方式发挥作用：第一，通过加强细胞和体液性介导的免疫性；第二，通过截断抗原刺激的快速分散(“贮库效应”(depoteffect))。然而，由于该物质常引起的有毒的生理性反应与免疫反应，弗氏佐剂无法应用于人体。
另一种已经显示出具有免疫刺激性或佐剂活性的分子为内毒素，也被称作脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)。LPS通过触发一种“天然”免疫反应来刺激免疫系统—这种反应经过演化使得有机体能够识别内毒素(以及入侵细菌的一部份)，而不需事先与该有机体接触。然而LPS毒性太强以致于不能成为可用的佐剂，与内毒素结构相关的分子，例如单磷酰基脂质A(monophosphoryllipidA，MPL)，已经作为佐剂进行临床试验。然而，目前FDA核准用于人体的佐剂只有铝盐(alum)，其通过抗原沉淀而“贮存”抗原。Alum也能刺激针对抗原的免疫反应。因此，在本领域中公认的需要这样一种化合物，即与抗原单独注射或与alum共同给药相比，它能够与抗原共同给药来刺激免疫系统针对抗原产生更强的抗体反应。而且，由于粘膜疫苗的发展需要应用特殊的佐剂，用于系统性免疫反应的佐剂，例如Alum通常对于粘膜免疫反应不起效。
尽管近十年来对于粘膜性疫苗用佐剂有了深入的研究，但到目前为止尚未发现适合用于人体的佐剂。佐剂研究的重点在于其有效性与毒性，而候选的粘膜佐剂无法完全满足高效性与无毒性的要求。此外，绝大部分试验的粘膜佐剂都是尚未了解其作用机制的复杂分子。有研究提供一种可选择的针对抗原诱发免疫反应的无毒的肽佐剂，此肽的生物活性已经被详细说明，且其用作为佐剂的作用机制也已得到研究。
佐剂肽包括选自由下列序列组成的组中的序列：Xaa1CysIleGlyArgLeu(SEQIDNO：2)，PheXaa2IleGlyArgLeu(SEQIDNO：3)，PheCysXaa3GlyArgLeu(SEQIDNO：4)，PheCysIleXaa4ArgLeu(SEQIDNO：5)，PheCysIleGlyXaa5Leu(SEQIDNO：6)，以及PheCysIleGlyArgXaa6(SEQIDNO：7)。多肽的长度少于10个氨基酸残基。Xaa1选自由Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Trp、Tyr和Met组成的组。Xaa2选自由Gly、Ser、Thr、Tyr、Asn和Gln组成的组。Xaa3选自由Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Trp和Met组成的组。Xaa4选自由Gly、Ser、Thr、Tyr、Asn、Ala和Gln组成的组。Xaa5选自由Lys和His组成的组。Xaa6选自由Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Trp和Met组成的组。

[ 描述 ]:

Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 来自革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的肽聚糖的共同结构基序。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

壁酰二肽(0.1-10微克/毫升；24小时)以剂量依赖的方式增加Runx2的蛋白表达[1]。壁酰二肽(0.1-10微克/毫升；6小时)以剂量依赖的方式增加Runx2的mRNA水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MC3T3-E1细胞浓度：0.1,1,10微克/毫升培养时间：24小时结果：Runx2蛋白表达呈剂量依赖性增加。RT-PCR[1]细胞株：MC3T3-E1细胞浓度：0.1,1,10μg/mL培养时间：6h结果：Runx2的mRNA水平呈剂量依赖性增加。

[体内研究]

壁酰二肽(1.25 mg/kg；i.p.；两次)减轻骨质疏松引起的骨丢失[1]。动物模型：RANKL致骨质疏松模型(5周龄C57BL/6小鼠)[1]剂量：1.25mg/kg给药：i.p.；2次(RANKL致骨质疏松3周,4周处死)结果：显著提高了骨小梁体积(BV/TV)和骨小梁数目(Tb.N)。

[参考文献]

[1]. Park OJ, et al. Muramyl Dipeptide, a Shared Structural Motif of Peptidoglycans, Is a Novel Inducer of Bone Formation through Induction of Runx2. J Bone Miner Res. 2017 Jul;32(7):1455-1468.

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1023.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₂N₄O₁₁

[ 分子量 ]:
492.478

[ 闪点 ]:
572.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
492.206757

[ PSA ]:
246.84000

[ LogP ]:
-2.97

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 10 mg/mL, clear, colorless

详细MSDS(安全技术说明书)

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MA2275260

CHEMICAL NAME :: D-alpha-Glutamine, N(sup 2)-(N-(N-acetylmuramoyl)-L-alanyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 53678-77-6

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C19-H32-N4-O11

MOLECULAR WEIGHT :: 492.55

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intratesticular

DOSE :: 800 ug/kg

SEX/DURATION :: male 1 day(s) pre-mating

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Paternal Effects - spermatogenesis (incl. genetic material, sperm morphology, motility, and count)

REFERENCE :: IJMRAQ Indian Journal of Medical Research. (Indian Council of Medical Research, Ansari Nagar, New Delhi 110 029, India) V.1- 1913- Volume(issue)/page/year: 74,251,1981

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
MA2275260

Enhanced anti-tumor immune responses and delay of tumor development in human epidermal growth factor receptor 2 mice immunized with an immunostimulatory peptide in poly(D,L-lactic-co-glycolic) acid nanoparticles.

Breast Cancer Res. 17 , 48, (2015)

Cancer vaccines have the potential to induce curative anti-tumor immune responses and better adjuvants may improve vaccine efficacy. We have previously shown that Hp91, a peptide derived from the B bo...

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Mol. Immunol. 64(2) , 235-43, (2015)

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