AE-3763

AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 29 nM (Human neutrophil elastase)[1]

AE-3763对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶具有有效的体外抑制活性,并且在水中具有极高的溶解度和稳定性[1]。

输注AE-3763可显着抑制水肿和白细胞向肺部的浸润。 AE3763在与多器官功能障碍相关的致命性休克小鼠模型中显着提高了24小时的存活率。 AE-3763剂量依赖性地通过输注(ED50：0.42mg/kg/h)或推注(1.2mg/kg)静脉内给药来预防出血。关于AE-3763在小鼠中的毒性,初步研究的结果显示即使在300mg/kg的高剂量静脉内也没有明显的毒性作用[1]。

小鼠[1]在C3H / HeN小鼠（6-7w，22-25g）中诱导D-半乳糖胺休克。 AE-3763（10或100mg / kg）以2小时的间隔腹膜内给药6次。对照动物接受载体（PBS）而不是AE-3763。在休克诱导后24小时观察动物的存活率[1]。

[1]. Inoue Y, et al. Development of a highly water-soluble peptide-based human neutrophil elastase inhibitor; AE-3763 for treatment of acute organ injury. Bioorg Med Chem. 2009 Nov 1;17(21):7477-86.

DMP 777 | GW311616 | Sivelestat sodium tetrahydrate | Alvelestat | BAY-678 | BAY-85-8501 | Lodelaben | ZD-0892 | ZD8321