【bpV(phen) trihydrate】bpV(phen) trihydrate CAS号:171202-16-7【结构式性质活性】-化源网

bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

[ 描述 ]:

bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 38 nM (PTEN), 343 nM (PTP-β) and 920 nM (PTP-1B)[3] Parasite Leishmania[2] Apoptosis[1]

[体外研究]

bpV(phen)(5)μ米；24.5小时；H9c2细胞)治疗导致H/R损伤的H9c2细胞的细胞活力进一步降低[1]。bpV(phen)(5)μ米；24.5小时；H9c2细胞)治疗可增加H/R损伤的H9c2细胞的凋亡[1]。bpV(phen)(5)μ米；24.5小时；H9c2细胞)处理显著促进H/R损伤的H9c2细胞胞浆细胞色素C的积累[1]。刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的假定激酶蛋白1(PINK1)/Parkin介导的有丝分裂吞噬功能受到抑制[1]。bpV(phen)是继胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和活化之后的一种胰岛素模拟物[4]。细胞活力测定[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：细胞活力进一步下降。凋亡分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；结果：H/R损伤的H9c2细胞凋亡增加。westernblot分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：细胞色素C释放增加。

[体内研究]

bpV(phen)(5mg/kg；腹腔注射；每天；38天；雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)治疗可显著减少平均肿瘤体积[1]。动物模型：6-7周龄雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)腹腔注射PC-3细胞[2]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射；每天；38天结果：平均肿瘤体积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.

[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.

[3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.

[4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.

[5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄KN₂O₈V++

[ 分子量 ]:
404.28800

[ 精确质量 ]:
403.98300

[ PSA ]:
126.79000