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BpV(HOpic)

BpV(HOpic)用途

BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。

BpV(HOpic)名称

[ CAS 号 ]:
722494-26-0

[ 中文名 ]:
bpV (HOpic)

[ 英文名 ]:
bpV(HOpic)

[英文别名 ]:

MFCD01862576

BpV(HOpic)生物活性

[ 描述 ]:

BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (PTEN)[1]

[体外研究]

BpV(HOpic)(1µM)处理增加了接受顺铂治疗的MG63细胞的增殖并降低了凋亡率[3]。Bpv(HOpic)(1µM)增强C2C12成肌细胞的迁移,并与PI3K/AKT和MAPK/ERK信号通路的激活有关[4]。BpV(HOpic)(1µM；48小时)促进猪卵泡生长和发育,与啮齿动物和人类相似[5]。纳米载体BpV(HOpic)促进神经元轴突生长[2]。

[体内研究]

再灌注时BpV(HOpic)(0.05mg/kg；i.p.)改善肝脏缺血/再灌注(i/R)损伤[6]。BpV(HOpic)(200μg/kg；i.p.)加重缺血/再灌注损伤(IRI)小鼠的肾功能不全并促进肾小管损伤[7]。动物模型：雄性Wistar大鼠肝部分缺血[6]剂量：0.05mg/kg给药：再灌注开始时静脉注射。结果：改善了复氧损伤,重现了腺苷A2A受体刺激的肝保护作用。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8~12周龄,20~30g)肾缺血[7]剂量：200μg/kg给药：缺血前1h静脉注射,缺血后每6h注射一次,持续24h。结果：血清肌酐和血清尿素氮水平升高。

[参考文献]

[1]. Schmid AC, et, al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21; 566(1-3): 35-8.

[2]. Kim MS, et, al. Nanotherapeutics of PTEN Inhibitor with Mesoporous Silica Nanocarrier Effective for Axonal Outgrowth of Adult Neurons. ACS Appl Mater Interfaces. 2016 Jul 27; 8(29): 18741-53.

[3]. Zhang B, et, al. Silencing of miR-19a-3p enhances osteosarcoma cells chemosensitivity by elevating the expression of tumor suppressor PTEN. Oncol Lett. 2019 Jan; 17(1): 414-421.

[4]. Dimchev GA, et, al. Phospho-tyrosine phosphatase inhibitor Bpv(Hopic) enhances C2C12 myoblast migration in vitro. Requirement of PI3K/AKT and MAPK/ERK pathways. J Muscle Res Cell Motil. 2013 May; 34(2): 125-36.

[5]. Raffel N, et, al. The effect of bpV(HOpic) on in vitro activation of primordial follicles in cultured swine ovarian cortical strips. Reprod Domest Anim. 2019 Aug; 54(8): 1057-1063.

[6]. Ponte CD, et, al. Pharmacological postconditioning protects against hepatic ischemia/reperfusion injury. Liver Transpl. 2011 Apr; 17(4): 474-82.

[7]. Zhou J,et, al. Pharmacological Inhibition of PTEN Aggravates Acute Kidney Injury. Sci Rep. 2017 Aug 25; 7(1): 9503.