GNE-131

GNE-131用途

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

GNE-131作用

体外活性：GNE-131（化合物13）在人肝微粒体中显示出中等清除率，并且对人NaV1.7具有优异的功能活性，IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力，良好的体外代谢稳定性。体内活性：GNE-131显示小鼠，大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效。

GNE-131名称

[ CAS 号 ]:
1629063-81-5

[ 中文名 ]:
GNE-131

[ 英文名 ]:
GNE-131

GNE-131生物活性

[ 描述 ]:

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (hNaV1.7)[1].

[体外研究]

GNE-131(化合物13)在人肝微粒体中显示出中等清除率,并且对人NaV1.7具有优异的功能活性,IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力,良好的体外代谢稳定性[1]。

[体内研究]

GNE-131显示小鼠,大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效[1]。

[参考文献]

[1]. Focken T, et al. Design of Conformationally Constrained Acyl Sulfonamide Isosteres: Identification of N-([1,2,4]Triazolo[4,3- a]pyridin-3-yl)methane-sulfonamides as Potent and Selective hNaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4810-4831.

[相关活性小分子]

GNE-131物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀N₄O₃S

[ 分子量 ]:
442.57

[ 储存条件 ]:
2-8℃