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GNE-0439

GNE-0439用途

GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

GNE-0439名称

[ CAS 号 ]:
1241902-40-8

[ 英文名 ]:
GNE-0439

GNE-0439生物活性

[ 描述 ]:

GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.34 uM (Nav1.7)[1]

[参考文献]

[1]. Chernov-Rogan T, et al. Mechanism-specific assay design facilitates the discovery of Nav1.7-selective inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801.

GNE-0439物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₁NO₃

[ 分子量 ]:
345.48

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

GNE-0439安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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