EHT 5372
EHT 5372用途
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
EHT 5372名称
EHT 5372生物活性
[ 描述 ]:
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CLK1:22.8 nM (IC50)
Clk2:88.8 nM (IC50)
Clk4:59 nM (IC50)
GSK3α:7.44 nM (IC50)
GSK3β:221 nM (IC50)
DYRK1A:0.22 nM (IC50)
DYRK1B:0.28 nM (IC50)
DYRK2:10.8 nM (IC50)
DYRK3:93.2 nM (IC50)
[体外研究]
EHT 5372是DYRK家族激酶的强抑制剂,DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为0.22,0.28 nM [1] [2]。 DYRK2和DYRK3的IC50较高(分别为10.8和93.2nM),对DYRK4没有抑制作用。 EHT 5372对CDC2样激酶(CLK)家族的影响最小,与CLK1相比选择性超过100倍(CLK1:IC50 = 22.8 nM; CLK2:IC50 = 88.8 nM; CLK3:IC50> 10 lM; CLK4:无抑制)糖原合成酶激酶3(GSK3)家族(GSK3α:IC50 = 7.44nM;GSK3β:IC50 = 221nM)。 EHT 5372抑制DYRK1A对Tau的直接磷酸化。 EHT 5372还使Aβ诱导的Tau磷酸化和DYRK1A刺激的Aβ产生均正常化[2]。
[细胞实验]
用新培养基更换HEK293细胞,并用0.1-10μMDYRK1A抑制剂EHT 5372或0.1%DMSO作为载体处理24小时。在一式两份进行的至少三次独立实验中测试激酶抑制剂。使用标准测定法测定细胞活力[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
CHIR-99021 (CT99021)
|
N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐
|
瑞博西尼
|
Dinaciclib
|
THZ1
|
Roscovitine
|
THZ531
|
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
|
夫拉平度
|
SB 216763
|
NVP-2
|
3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氧基]苯酚
|
阿维西利
|
哈尔碱; 哈尔明碱; 肉叶云香碱; 去氢骆驼蓬碱
|
CYC065
EHT 5372物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H14FN5O2S
[ 分子量 ]:
383.40
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[EHT 5372]化源网提供EHT 5372CAS号1425945-60-3,EHT 5372MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询EHT 5372上化源网,专业又轻松。>>电脑版:EHT 5372
标题:【EHT 5372】EHT 5372 CAS号:1425945-60-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1425945-60-3_1556076.html