Ningetinib Tosylate

Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

研究领域 >> 癌症

VEGFR2:1.9 nM (IC50)

Ningetinib Tosylate是一种有效的,口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对于c-Met,VEGFR2和Axl,IC50分别为6.7,1.9和<1.0 nM。在基于细胞的功能测定中,Ningetinib Tosylate(CT053PTSA)抑制大鼠主动脉环中HGF和VEGF刺激的HUVEC增殖和微血管血管生成,IC50值分别为8.6和6.3 nM [1]。

当单剂量口服(3mg/kg)给携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib甲苯磺酸盐(CT053PTSA)在肿瘤组织中有效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化长达6小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib Tosylate延长了中位生存时间(MST),并且口服剂量为20 mg/kg /天时,寿命值(ILS = 32％,p = 0.003)显着增加(给药) 21天)与载体治疗组[1]。

[1]. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.

Bemcentinib (R428) | 尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 吉瑞替尼 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | 苯扎米特 | Foretinib | PHA-665752 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬