<生产厂家价格>

Ningetinib

Ningetinib用途

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

Ningetinib名称

[ CAS 号 ]:
1394820-69-9

[ 中文名 ]:
Ningetinib

[ 英文名 ]:
Ningetinib

Ningetinib生物活性

[ 描述 ]:

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:1.9 nM (IC50)

[体外研究]

Ningetinib是一种有效的,口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对于c-Met,VEGFR2和Axl,IC50分别为6.7,1.9和<1.0 nM。在基于细胞的功能测定中,Ningetinib(CT053PTSA)抑制大鼠主动脉环中HGF和VEGF刺激的HUVEC增殖和微血管血管生成,IC50值分别为8.6和6.3 nM [1]。

[体内研究]

当单剂量口服(3mg/kg)给携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib(CT053PTSA)在肿瘤组织中有效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化长达6小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib延长了中位生存时间(MST),并且在20mg/kg /天的口服剂量下(寿命为21),寿命值(ILS = 32％,p = 0.003)显着增加。天)与载体治疗组[1]。

[参考文献]

[1]. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.

[相关活性小分子]

Ningetinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₉FN₄O₅

[ 分子量 ]:
556.58

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Ningetinib

Ningetinib用途

Ningetinib名称

Ningetinib生物活性

Ningetinib物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物