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(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

用途

(-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1有效降低 BRD4 基因表达，而s (−)-JQ1 没有此作用效果。

名称

[ CAS 号 ]:
1268524-71-5

[ 中文名 ]:
(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

[ 英文名 ]:
(-)-JQ-1

[英文别名 ]:

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer

生物活性

[ 描述 ]:

(-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而s (−)-JQ1 没有此作用效果。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

BET bromodomain[1]

[体外研究]

(-)- JQ1显示与任何溴结构域没有显着的相互作用。此外,(-)- JQ1对映体在睾丸(NUT)中线癌(NMC)核蛋白中相对无活性[1]。

[参考文献]

[1]. Filippakopoulos, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73.

[2]. Mahe M, et al. An FGFR3/MYC positive feedback loop provides new opportunities for targeted therapies in bladder cancers. EMBO Mol Med. 2018 Apr;10(4). pii: e8163.

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
610.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₅ClN₄O₂S

[ 分子量 ]:
456.988

[ 闪点 ]:
322.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
456.138672

[ PSA ]:
97.61000

[ LogP ]:
4.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
-20°C

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation.

Nat. Rev. Drug Discov. 13(5) , 337-56, (2014)

Lysine acetylation is a key mechanism that regulates chromatin structure; aberrant acetylation levels have been linked to the development of several diseases. Acetyl-lysine modifications create dockin...

Epigenetic chemical probes. Müller S and Brown PJ

Clin. Pharmacol. Ther. 92(6) , 689-93, (2012)

Targeting chromatin readers. James LI and Frye SV

Clin. Pharmacol. Ther. 93(4) , 312-4, (2013)

更多文献

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用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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