AR-13503

AR-13503用途

AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。

AR-13503名称

[ CAS 号 ]:
1254032-16-0

[ 英文名 ]:
AR-13503

AR-13503生物活性

[ 描述 ]:

AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[体外研究]

AR-13503(16小时) 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)管的形成,国际50为 21nM[1]AR-13503(400 nM；5天) 以剂量依赖的方式减少脉络膜的发芽面积[1]。 AR-13503(400 nM；2周) 以剂量依赖的方式增强猪主要 RPE公司屏障功能[1]。

[体内研究]

AR-13503(1.25 mg/kg腹腔注射；每天 1.次,共 5.天) 与 阿夫利西普(HY-108801)有协同作用,显著降低了异常新生血管 (NV)形成[1]。 动物模型：氧诱导视网膜病变(OIR)小鼠模型(C57BL/6；7天龄)[1]剂量：1.25 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：联合用药组NV降低率(~75%)大于单独用药组(~55%)。

[参考文献]

[1]. Ding J, et al. ROCK/PKC inhibitor AR-13503 inhibits angiogenesis and protects the barrier function of retinal pigment epithelium[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 59(9): 205-205.

[2]. Carbajal K, et al. AR-13503 Enhances the efficacy of aflibercept in a mouse model of proliferative diabetic retinopathy[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 59(9): 200-200.

AR-13503物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H19N3O2

[ 分子量 ]:
321.37

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