AR antagonist 3

AR antagonist 3用途

AR拮抗剂3是一种有效且选择性的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.47µM。AR拮抗剂3表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)。AR拮抗剂3在瘤内给药时显示出对肿瘤生长的有效抑制[1]。

AR antagonist 3名称

[ CAS 号 ]:
349573-58-6

[ 英文名 ]:
AR antagonist 3

AR antagonist 3生物活性

[ 描述 ]:

AR拮抗剂3是一种有效且选择性的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.47µM。AR拮抗剂3表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)。AR拮抗剂3在瘤内给药时显示出对肿瘤生长的有效抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 0.47 µM (AR)[1]


[体外研究]

AR拮抗剂3(化合物T1-12)(0.01,0.1,1,10,100µM)显示出优异的AR拮抗活性(eGFP IC50=0.47μM；PSA IC50=1.42μM)[1]。AR拮抗剂3(0.01,0.1,1,10,100µM)抑制LNCaP细胞的增殖[1]。AR拮抗剂3(0.1,1,10µM；48小时)降低c-Myc和KLK3的蛋白表达水平[1]。AR拮抗剂3(0.01,0.1,1,10,100µM)表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)[1]。AR拮抗剂3(10µM；2 h)可减少DHT介导的AR向LNCaP细胞细胞核的移位[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP-ARR2PB-eGFP细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100µM培养时间：结果：显示出优异的AR拮抗活性(eGFP IC50=0.47μM；PSA IC50=1.42μM)。细胞增殖试验[1]细胞系：LNCaP,22Rv1,C4-2,PC3,DU145细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100µM培养时间：3天结果：抑制LNCaP细胞的增殖。

[体内研究]

AR拮抗剂3(瘤内注射；2.5 mg/kg；每周25天)抑制肿瘤生长,最终肿瘤生长抑制率为65%[1]。动物模型：6周龄雄性CB17 SCID小鼠(特异性无病原体等级),18-24 g[1]剂量：2.5 mg/kg给药：瘤内注射；周25天结果：抑制肿瘤生长,最终肿瘤生长抑制率为65%。

[参考文献]

[1]. Chai X, et al. Discovery of N-(4-(Benzyloxy)-phenyl)-sulfonamide Derivatives as Novel Antagonists of the Human Androgen Receptor Targeting the Activation Function 2. J Med Chem. 2022, 65(3):2507-2521.

AR antagonist 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H18N2O3S

[ 分子量 ]:
306.38

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