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来他替尼

来他替尼用途

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

来他替尼名称

[ CAS 号 ]:
111358-88-4

[ 中文名 ]:
来他替尼

[ 英文名 ]:
Lestaurtinib

[英文别名 ]:

SP 924
Lestaurtinib
KT 5555
CEP-701 hydrate
CEP-701
UNII-DO989GC5D1

来他替尼生物活性

[ 描述 ]:

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

[ 靶点 ]

JAK2:0.9 nM (IC50)

TrkA:25 nM (IC50)

FLT3:3 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Miknyoczki SJ, et al. The novel Trk receptor tyrosine kinase inhibitor CEP-701 (KT-5555) exhibits antitumor efficacy against human pancreatic carcinoma (Panc1) xenograft growth and in vivo invasiveness. Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 30;880:252-62.

来他替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
723.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
215-220ºC

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁N₃O₄

[ 分子量 ]:
439.463

[ 闪点 ]:
391.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
439.153198

[ PSA ]:
88.65000

[ LogP ]:
3.37

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.880

[ 储存条件 ]:
Desiccate at -20°C

[ 稳定性 ]:
Photosensitive

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10mg/mL

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来他替尼用途

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