<生产厂家价格>

福他替尼

福他替尼用途

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

福他替尼名称

[ CAS 号 ]:
901119-35-5

[ 中文名 ]:
福他替尼

[ 英文名 ]:
Fostamatinib (R788)

[英文别名 ]:

Fostamatinib
R788 compound
Fostamatinib (R788)
R788

福他替尼生物活性

[ 描述 ]:

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk

[体外研究]

体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,可在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。

[体内研究]

体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长治疗动物的存活[3]。

[参考文献]

[1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.

[2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.

[3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.

[4]. Sprissler C, et al. Depletion of STAT5 blocks TEL-SYK-induced APMF-type leukemia with myelofibrosis and myelodysplasia in mice. Blood Cancer J. 2014 Aug 22;4:e240.

[5]. Puissant A, et al. SYK is a critical regulator of FLT3 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):226-42.

[6]. Okubo K, et al. Macrophage extracellular trap formation promoted by platelet activation is a key mediator of rhabdomyolysis-induced acute kidney injury. Nat Med. 2018 Feb;24(2):232-238.

[相关活性小分子]

GS-9973 | 赛度替尼 | 白皮杉醇；比杉特醇 | BAY 61-3606二盐酸盐 | R788六水合二钠 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | PRT062607盐酸盐 | TAK-659盐酸盐 | PRT-060318 | RO9021 | ASN-002 | MNS | R112

福他替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
814.2±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₆FN₆O₉P

[ 分子量 ]:
580.459

[ 闪点 ]:
446.2±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
580.148315

[ PSA ]:
199.76000

[ LogP ]:
2.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20°C

福他替尼合成路线

详细合成路线

福他替尼相关知识

福他替尼的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-16 17:55:39

福他替尼，英文名为Fostamatinib，也称为R788。其IC50为41nM，它是活性代谢物R406的前药，是Syk抑制剂。它对Lyn不起作用。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍福他替尼的生物活性：1）体外活性福他替尼(R788)是R406的亚甲基磷酸酯...