RTI-118

• 常用名: RTI-118
• 英文名: RTI-118
• CAS号: 847554-50-1
• 分子量: 448.56
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₂N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

RTI-118用途

RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。

RTI-118名称

• 英文名: RTI-118

RTI-118生物活性

• 描述: RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 体外研究: RTI-118(109nm)在NPS 107I变异体处的拮抗剂效价降低[2]。
• 体内研究: RT-118(5-30 mg/kg,腹腔注射；30min前)耐受性良好,没有明显的厌恶、镇静或毒性的外感,也可产生可卡因和食物自我给药的剂量相关减少；然而,这些作用对低剂量(10和20毫克/公斤)的可卡因有选择性(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg；10 mg/kg；20 mg/kg；30 mg/kg给药：腹腔注射；预处理30分钟；5-30 mg/kg结果：对熄灭的可卡因寻觅行为的恢复作用限制在20 mg/kg或更低剂量。
• 参考文献:

  [1]. Schmoutz CD, et al.Antagonism of the neuropeptide S receptor with RTI-118 decreases cocaine self-administration and cocaine-seeking behavior in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2012 Dec;103(2):332-7.

  [2]. Bonano JS,et al. Effects of the neuropeptide S receptor antagonist RTI-118

RTI-118物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₂N₄O₃
• 分子量: 448.56
• InChIKey: JJDDRYMIPIEXKX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(NCCN1CCCCC1)N1CCN2C(=O)OC(c3ccccc3)(c3ccccc3)C2C1