2244884-08-8

• 常用中文名：RTI-13951-33
• 常用英文名：RTI-13951-33
• CAS号：2244884-08-8
• 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₃
• 分子量：459.58
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2019-02-13 06:21:16
• 更新时间：2024-01-03 18:50:17
• RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。

名称

• 中文名: RTI-13951-33
• 英文名: RTI-13951-33

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃N₃O₃
• 分子量: 459.58

生物活性

• 描述: RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 25 nM (GPR88)[1]

• 体外研究: RTI-13951-33是一种有效的,选择性的和脑渗透的GPR88激动剂,在GPR88 cAMP功能测定中具有25nM的EC50。 RTI-13951-33在小鼠纹状体膜中提高[35S]-GTPγS结合(EC50,535nM),但在GPR88 KO小鼠的膜中不提高[1]。 RTI-13951-33对κ阿片受体(KOR; Ki,2.29μM),囊泡单胺转运蛋白(VMAT; Ki,4.23μM)具有弱亲和力,对5-羟色胺转运蛋白具有中等亲和力(SERT; Ki,0.75μM),然而, RTI-13951-33很难抑制SERT(IC50,25.1±2.7μM)[1]。
• 体内研究: RTI-13951-33(10 mg/kg,ip)具有足够的脑渗透,t1/2为48分钟,大鼠血浆和脑中为87分钟[1]。在大鼠酒精自我给药模型中,RTI-13951-33(10和20mg/kg,ip)剂量依赖性地降低酒精杠杆反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jin C, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Small Molecule that Activates the Orphan Receptor GPR88 and Reduces Alcohol Intake. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6748-6758.