847554-50-1

• 常用中文名：RTI-118
• 常用英文名：RTI-118
• CAS号：847554-50-1
• 分子式：C₂₆H₃₂N₄O₃
• 分子量：448.56
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2020-01-23 22:13:51
• 更新时间：2024-01-10 14:41:06
• RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。

名称

• 英文名: RTI-118

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₂N₄O₃
• 分子量: 448.56

生物活性

• 描述: RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 体外研究: RTI-118(109nm)在NPS 107I变异体处的拮抗剂效价降低[2]。
• 体内研究: RT-118(5-30 mg/kg,腹腔注射；30min前)耐受性良好,没有明显的厌恶、镇静或毒性的外感,也可产生可卡因和食物自我给药的剂量相关减少；然而,这些作用对低剂量(10和20毫克/公斤)的可卡因有选择性(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg；10 mg/kg；20 mg/kg；30 mg/kg给药：腹腔注射；预处理30分钟；5-30 mg/kg结果：对熄灭的可卡因寻觅行为的恢复作用限制在20 mg/kg或更低剂量。
• 参考文献:

  [1]. Schmoutz CD, et al.Antagonism of the neuropeptide S receptor with RTI-118 decreases cocaine self-administration and cocaine-seeking behavior in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2012 Dec;103(2):332-7.

  [2]. Bonano JS,et al. Effects of the neuropeptide S receptor antagonist RTI-118