盐酸米托蒽醌

更新时间:2019-06-14 12:18:48

盐酸米托蒽醌结构式
盐酸米托蒽醌结构式
常用名 盐酸米托蒽醌 英文名 Mitoxantrone (dihydrochloride)
CAS号 70476-82-3 分子量 517.403
密度 N/A 沸点 805.7ºC at 760 mmHg
分子式 C22H30Cl2N4O6 熔点 203-205ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 441.1ºC
符号 GHS08
GHS08
信号词 Danger

 盐酸米托蒽醌用途


Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

 盐酸米托蒽醌名称

中文名 盐酸米托蒽醌
英文名 mitoxantrone dihydrochloride
中文别名 1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐 | (-)-石杉碱甲 | 米托蒽醌二盐酸盐 | 1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐
英文别名 更多

 盐酸米托蒽醌生物活性

描述 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
相关类别
靶点

PKC:8.5 μM (IC50)

Topoisomerase II

体外研究 米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC,并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌(0.5μg/ mL)处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的蛋白水解切割,证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性,IC50值分别为18和196 nM [3]。
体内研究 米托蒽醌以最佳剂量(1.6mg / kg /天;作为游离碱)给予IP,在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显着数量的60天存活者(疗效)。在SC植入Lewis肺癌中,米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性,分别产生60%和45%的ILS [4]。
细胞实验 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天,更换培养基,并在7天内用含有或不含DHA(30μM)的不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。
动物实验 小鼠:测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性,并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量(1.6mg / kg /天;作为游离碱)给予IP [4]。
参考文献

[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[3]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204.

[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

 盐酸米托蒽醌物理化学性质

沸点 805.7ºC at 760 mmHg
熔点 203-205ºC
分子式 C22H30Cl2N4O6
分子量 517.403
闪点 441.1ºC
精确质量 516.154236
PSA 163.18000
LogP 2.39260

 盐酸米托蒽醌MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Mitoxantrone dihydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
生殖毒性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P281使用所需的个人防护设备。
事故响应
P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-
别名
anthracenedione
: C22H28N4O6 · 2HCl
分子式
: 517.40 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]anthraquinone dihydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 70476-82-3
No.) 274-619-1
EC-编号

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 7.1 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
活体试验表明有致突变效应
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
DNA损伤
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 肺
DNA损伤
细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
细胞发生分析
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 白细胞
其他突变测试系统
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 白细胞
DNA抑制
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 白细胞
DNA损伤
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
细胞发生分析
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 肺
哺乳动物体细胞突变
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 其他细胞类型
DNA抑制
细胞突变性-体外试验 - 人 - 白细胞
DNA抑制
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 腹膜内的
DNA损伤
致癌性
IARC:
2B - 第2B组:可能对人类致癌 (1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-
hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]anthraquinone dihydrochloride)
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
假设的人类生殖毒物
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CB5748500

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 盐酸米托蒽醌毒性和生态

 盐酸米托蒽醌安全信息

符号 GHS08
GHS08
信号词 Danger
危害声明 H340-H360
警示性声明 P201-P280-P308 + P313
个人防护装备 Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T: Toxic;T+: Very toxic;
风险声明 (欧洲) R46;R61
安全声明 (欧洲) 53-36/37/39-45-22
危险品运输编码 UN 3249
WGK德国 3
RTECS号 CB5748500
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2914610000

 盐酸米托蒽醌合成线路

~%

盐酸米托蒽醌结构式

盐酸米托蒽醌

70476-82-3

文献:Farmaco, Edizione Scientifica, , vol. 42, # 3 p. 219 - 226

~%

盐酸米托蒽醌结构式

盐酸米托蒽醌

70476-82-3

文献:Farmaco, Edizione Scientifica, , vol. 42, # 3 p. 219 - 226

 盐酸米托蒽醌上下游产品

盐酸米托蒽醌上游产品  3

盐酸米托蒽醌下游产品  0

 盐酸米托蒽醌海关

海关编码 2914610000
中文概述 2914610000 蒽醌。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:5.5%。普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary 2914610000 anthracene-9,10-dione。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。Lowest tariff:5.5%。General tariff:30.0%

 盐酸米托蒽醌文献61

更多文献
Molecular mechanism of T-cell protein tyrosine phosphatase (TCPTP) activation by mitoxantrone.

Biochim. Biophys. Acta 1834(10) , 1988-97, (2013)

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Cancer Invest. 31(3) , 177-82, (2013)

This study evaluated objective response and safety for the combination of granulocyte macrophage-colony stimulating factor (GM-CSF), ketoconazole, and mitoxantrone in castration-resistant prostate can...

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Br. J. Haematol. 166(4) , 625-8, (2014)

 盐酸米托蒽醌英文别名

1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracene-9,10-dione dihydrochloride
Mitoxantrone dihydrochloride
MITOXANTHRONE HYDROCHLORIDE
Mitoxantrone 2HCl
1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyéthyl)amino]éthyl}amino)anthracène-9,10-dione dichlorhydrate
MITOZANTRONE
MFCD00242943
1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracen-9,10-diondihydrochlorid
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione,dihydrochloride
MITOXANTRONE HCl
9,10-anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-, dihydrochloride
Mitoxantrone hydrochloride
Novantron
Onkotrone
UNII-U6USW86RD0
1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthraquinone Dihydrochloride
EINECS 274-619-1
1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)-9,10-anthraquinone dihydrochloride
novatrone
9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-, hydrochloride (1:2)
NSC-310739
Mitoxantrone (dihydrochloride)
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