赛乐西帕中间体

• 常用名: 赛乐西帕中间体
• 英文名: MRE-269
• CAS号: 475085-57-5
• 分子量: 419.516
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 602.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 318.0±31.5 °C

赛乐西帕中间体用途

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

赛乐西帕中间体名称

• 中文名: 赛乐西帕中间体
• 英文名: {4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid

赛乐西帕中间体生物活性

• 描述: MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IP Receptor

• 体外研究: MRE-269诱导大鼠外叶肺动脉(EPA)的内皮依赖性血管舒张。 MRE-269或其他IP受体激动剂包括依前列醇,伊洛前列素,曲前列环素和贝前列素可增加hPASMC中的cAMP水平[1]。 MRE-269在LPA(+),LPA(-)和SPA(-)中诱导浓度依赖性血管舒张[3]。
• 体内研究: MRE-269对大鼠小叶内肺动脉(SIPA)和EPA的血管舒张作用相同,而其他IP受体激动剂在SIPA中诱导的血管舒张作用少于EPA [1]。 MRE-269可使大鼠小肺动脉显着松弛,但其效果仅在10μM以上的高浓度时才有效(pEC50,4.98±0.22)。相比之下,在大鼠小肺静脉中,MRE-269仅在整个浓度范围内产生最小的松弛,在10和100μM的两个最高剂量的MRE-269中仅发生显着的松弛[2]。
• 参考文献:

  [1]. Fuchikami C, et al. A comparison of vasodilation mode among selexipag (NS-304; [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide]), its active metabolite MRE-269 and various prostacyclin receptor agonists in rat, porcin

  [2]. Orie NN, et al. Differential actions of the prostacyclin analogues treprostinil and iloprost and the selexipag metabolite, MRE-269 (ACT-333679) in rat small pulmonary arteries and veins. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2013 Oct;106:1-7

  [3]. Kuwano K, et al. A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses

赛乐西帕中间体物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 602.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉N₃O₃
• 分子量: 419.516
• 闪点: 318.0±31.5 °C
• 精确质量: 419.220886
• PSA: 75.55000
• LogP: 5.09
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: 2-8℃

赛乐西帕中间体英文别名

• Acetic acid, 2-[4-[(5,6-diphenyl-2-pyrazinyl)(1-methylethyl)amino]butoxy]-
• MRE-269
• 2-[4-({[(3,5-DICHLOROPHENYL)AMINO]CARBONYL}AMINO)PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
• 2-(4-{[(3,5-dichlorophenyl)carbamoyl]amino}phenoxy)-2-methylpropanoic acid
• {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetic acid
• {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid
• 4-(3,5-dichlorophenylureido)phenoxyisobutyric acid
• {4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid
• ACT-333679
• 2-<4<<<(3,5-dichlorophenyl)amino>carbonyl>amino>phenoxy>-2-methylpropionic acid
• 2-{4-[N'-(3,5-dichlorophenyl)ureido]phenoxy}isobutyric acid
• 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}acetic acid
• Propanoic acid,2-[4-[[[(3,5-dichlorophenyl)amino]carbonyl]amino]phenoxy]-2-methyl