中文名 | 赛乐西帕中间体 |
---|---|
英文名 | {4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid |
英文别名 |
Acetic acid, 2-[4-[(5,6-diphenyl-2-pyrazinyl)(1-methylethyl)amino]butoxy]-
MRE-269 2-[4-({[(3,5-DICHLOROPHENYL)AMINO]CARBONYL}AMINO)PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID 2-(4-{[(3,5-dichlorophenyl)carbamoyl]amino}phenoxy)-2-methylpropanoic acid {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetic acid {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid 4-(3,5-dichlorophenylureido)phenoxyisobutyric acid {4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid ACT-333679 2-<4<<<(3,5-dichlorophenyl)amino>carbonyl>amino>phenoxy>-2-methylpropionic acid 2-{4-[N'-(3,5-dichlorophenyl)ureido]phenoxy}isobutyric acid 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}acetic acid Propanoic acid,2-[4-[[[(3,5-dichlorophenyl)amino]carbonyl]amino]phenoxy]-2-methyl |
描述 | MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IP Receptor |
体外研究 | MRE-269诱导大鼠外叶肺动脉(EPA)的内皮依赖性血管舒张。 MRE-269或其他IP受体激动剂包括依前列醇,伊洛前列素,曲前列环素和贝前列素可增加hPASMC中的cAMP水平[1]。 MRE-269在LPA(+),LPA(-)和SPA(-)中诱导浓度依赖性血管舒张[3]。 |
体内研究 | MRE-269对大鼠小叶内肺动脉(SIPA)和EPA的血管舒张作用相同,而其他IP受体激动剂在SIPA中诱导的血管舒张作用少于EPA [1]。 MRE-269可使大鼠小肺动脉显着松弛,但其效果仅在10μM以上的高浓度时才有效(pEC50,4.98±0.22)。相比之下,在大鼠小肺静脉中,MRE-269仅在整个浓度范围内产生最小的松弛,在10和100μM的两个最高剂量的MRE-269中仅发生显着的松弛[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 602.1±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C25H29N3O3 |
分子量 | 419.516 |
闪点 | 318.0±31.5 °C |
精确质量 | 419.220886 |
PSA | 75.55000 |
LogP | 5.09 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.588 |
储存条件 | 2-8℃ |
~% 475085-57-5 |
文献:Asaki, Tetsuo; Hamamoto, Taisuke; Sugiyama, Yukiteru; Kuwano, Keiichi; Kuwabara, Kenji Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 15, # 21 p. 6692 - 6704 |
上游产品 1 | |
---|---|
下游产品 0 |