E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

更新时间:2024-01-31 21:04:13

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19结构式
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19结构式
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常用名 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 英文名 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
CAS号 1799711-24-2 分子量 402.4
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H22N4O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19用途


E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。

 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19名称

中文名 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
英文名 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19生物活性

描述 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。
相关类别
体外研究 E3连接酶配体-连接子缀合物19是胺中间体(化合物41),其可以作为异双功能PROTAC BET降解剂使用。由BRD2,BRD3,BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成的溴结构域和末端外(BET)家族蛋白是表观遗传“读者”,并且在基因转录的调节中起关键作用。 BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶标。最近,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念设计异双功能小分子BET降解剂以诱导BET蛋白降解[1]。 E3连接酶配体-连接子缀合物19是degron-连接子(参见化合物DL6-TL)。 Degron-接头-靶向配体,其中接头与至少一个degron和至少一个靶向配体共价结合,degron是能够结合遍在蛋白连接酶例如E3遍在蛋白连接酶(例如,大脑)的化合物,和靶向配体能够与靶蛋白结合[2]。
参考文献

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2017 Mar 24.

[2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19物理化学性质

分子式 C19H22N4O6
分子量 402.4
储存条件 -20°C,避光,干燥,密封

 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19安全信息

危害码 (欧洲) Xi