1835705-57-1

• 常用中文名：E3连接酶Ligand-Linker共轭物10
• 常用英文名：E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10
• CAS号：1835705-57-1
• 分子式：C₃₂H₄₇ClN₄O₆S
• 分子量：651.26
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 发布时间：2018-03-30 22:22:27
• 更新时间：2024-01-16 08:58:37
• E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。

名称

• 中文名: E3连接酶Ligand-Linker共轭物10
• 英文名: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₇ClN₄O₆S
• 分子量: 651.26
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate[1]

• 体外研究: E3连接酶Ligand-Linker Conjugates 10使用VHL配体[1]。连接子是6-2-2。接头含有疏水和亲水部分的混合物,以平衡所得杂化化合物的疏水性/亲水性。已经开发出诱导致癌酪氨酸激酶BCR-ABL降解的PROTAC。 E3连接酶配体-连接子偶联物10可附着于强效TKI(博舒替尼和达沙替尼),通过劫持CRBN或VHL E3泛素连接酶介导c-ABL和BCR-ABL的降解[2]。
• 参考文献:

  [1]. US 20170121321 A1

  [2]. Lai AC, et al. Modular PROTAC Design for the Degradation of Oncogenic BCR-ABL. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Jan 11;55(2):807-10.