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中文名 奥美沙坦
英文名 olmesartan
中文别名 奥美沙坦酸
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸
英文别名 4-(2-Hydroxy-2-propanyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylic acid
Olmesartan Acid
MFCD00914967
Olmesartan
5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid
1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-
描述 Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。
相关类别
体内研究 反复给予奥美沙坦(1 mg/kg,2 mg/kg,po)剂量依赖性地降低SHR中的平均动脉血压(MAP),而在10周内对体重和食物摄入没有显着影响[1]。奥美沙坦(5 mg/kg/d,po)和Hyd治疗可使小鼠的收缩压降低至相同程度。奥美沙坦治疗通过超声心动图,心脏重量,心肌细胞的横截面积和基因表达来评估心脏肥大。奥美沙坦治疗逆转了Ren-Tg小鼠ACE2和Mas受体的基因表达减少,并抑制了NADPH氧化酶(Nox)4表达和活性氧的增强[2]。
动物实验 将7周龄雄性自发性高血压大鼠(SHR)分成5组,随意喂食高脂肪饮食(HFD)(60%kcal作为脂肪)。通过胃管饲法每天一次用载体(1%黄蓍胶溶液),替米沙坦(1mg / kg),替米沙坦(2mg / kg),奥美沙坦(1mg / kg)或奥美沙坦(2mg / kg)治疗SHR。治疗超过4周后,在意识状态下测量平均动脉血压24小时。
参考文献

[1]. Yanagihara H, et al. Effects of telmisartan and olmesartan on insulin sensitivity and renal function in spontaneously hypertensive rats fed a high fat diet. J Pharmacol Sci. 2016 Jul;131(3):190-7.

[2]. Tanno T, et al. Olmesartan Inhibits Cardiac Hypertrophy in Mice Overexpressing Renin Independently of Blood Pressure: Its Beneficial Effects on ACE2/Ang(1-7)/Mas Axis and NADPH Oxidase Expression. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jun;67(6):503-9.

[3]. Komiya H, et al. Sleep/wakefulness behaviors in mice during pregnancy and pregnancy-associated hypertensive mice. Sleep. 2018 Mar 1;41(3).

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 738.3±70.0 °C at 760 mmHg
熔点 186-188ºC
分子式 C24H26N6O3
分子量 446.502
闪点 400.3±35.7 °C
精确质量 446.206635
PSA 129.81000
LogP 3.72
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.671
储存条件 -20°C Freezer
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 NI4014100
海关编码 2921590090
海关编码 2921590090
中文概述 2921590090. 其他芳香多胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2921590090. other aromatic polyamines and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%