105589-77-3

• 常用中文名：Tr-PEG2-OH
• 常用英文名：Tr-PEG2-OH
• CAS号：105589-77-3
• 分子式：C₂₃H₂₄O₃
• 分子量：348.43500
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC连接器
• 发布时间：2016-01-06 21:37:22
• 更新时间：2024-01-14 09:15:39
• Tr-PEG2-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Tr-PEG2-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

名称

• 英文名: 2-(2-trityloxyethoxy)ethanol
• 英文别名: diethylene glycol monotrityl ether; diethylene glycol monotritylate; 7,7,7-triphenyl-2,5-dioxaheptan-1-ol; monotritylated diethylene glycol; 7,7,7-Triphenyl-3,6-dioxaheptanol

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄O₃
• 分子量: 348.43500
• 精确质量: 348.17300
• PSA: 38.69000
• LogP: 4.00400
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: Tr-PEG2-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Tr-PEG2-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  Non-cleavable

  PEGs

• 体外研究: PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[2]。
• 参考文献:

  [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.

  [2]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

76-83-5 111-46-6 ~82% 105589-77-3

文献：Gothard, Chris M.; Grzybowski, Bartosz A. Synthesis, 2012 , vol. 44, # 5 p. 717 - 722

76-83-5 ~% 105589-77-3

文献：Fordyce; Lovell; Hibbert Journal of the American Chemical Society, 1939 , vol. 61, p. 1905,1908

76-84-6 111-46-6 ~% 105589-77-3

文献：Altenburger, Jean-Michel; Lebeau, Luc; Mioskowski, Charles; Schirlin, Daniel Helvetica Chimica Acta, 1992 , vol. 75, # 8 p. 2538 - 2544

596-43-0 111-46-6 ~% 105589-77-3

文献：Komiotis; Currie; LeBreton; Venton Synthetic Communications, 1993 , vol. 23, # 4 p. 531 - 534

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