70553-45-6

• 常用中文名：4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸
• 常用英文名：NS 3763
• CAS号：70553-45-6
• 分子式：C₂₂H₁₆N₂O₆
• 分子量：404.37200
• 发布时间：2018-12-25 12:31:46
• 更新时间：2024-01-05 09:14:28
• NS3763是一种选择性、非竞争性的GLUK5受体拮抗剂,IC50为1.6µM。NS3763对GLUK6、AMPA或NMDA受体没有明显的拮抗作用[1]。

名称

• 中文名: 4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸
• 英文名: 4,6-dibenzamidobenzene-1,3-dicarboxylic acid
• 中文别名: 4,6-双(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸
• 英文别名: NS3763; 5-Carboxy-2,4-dibenzamidobenzoic acid

物化性质

• 密度: 1.485g/cm3
• 沸点: 490.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₆N₂O₆
• 分子量: 404.37200
• 闪点: 250.6ºC
• 精确质量: 404.10100
• PSA: 132.80000
• LogP: 3.73360
• 折射率: 1.735

生物活性

• 描述: NS3763是一种选择性、非竞争性的GLUK5受体拮抗剂,IC50为1.6µM。NS3763对GLUK6、AMPA或NMDA受体没有明显的拮抗作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 1.6 µM (GLUK5 receptor)[1]

• 体外研究: 在表达同源GLUK5或GLUK6受体的人类胚胎肾HEK293细胞中,与GLUK6亚型(IC50>30µM)相比,NS3763显示出选择性,可抑制通过GLUK5亚型(IC50=1.6µM)红藻氨酸受体介导的多莫酸诱导的细胞内钙增加[1]。NS3763通过HEK293细胞中的GLUK5受体选择性抑制l-谷氨酸和多莫酸诱发电流[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jeppe K Christensen, et al. In vitro characterization of 5-carboxyl-2,4-di-benzamidobenzoic acid (NS3763), a noncompetitive antagonist of GLUK5 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):1003-10.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H410
• 警示性声明: P261-P273-P305 + P351 + P338-P501
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi,N
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38-50/53
• 安全声明 (欧洲): 26-36-60-61
• 危险品运输编码: UN 3077 9/PG 3