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498577-53-0结构式
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  • 常用中文名:AVE-0118
  • 常用英文名:AVE-0118
  • CAS号:498577-53-0
  • 分子式:C30H29N3O3
  • 分子量:479.57
  • 发布时间:2018-06-20 15:55:50
  • 更新时间:2024-01-31 23:02:45
  • AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。

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英文名 2-[2-[[[2-(4-methoxyphenyl)acetyl]amino]methyl]phenyl]-N-(2-pyridin-3-ylethyl)benzamide
英文别名 unii-q1b712v03a
ave-0118
描述 AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 1.1 μM (Kv1.5), 3.4 uM (Ito), 4.5 uM (IKAch), 8.4 uM (IKr)[1]

体外研究 平均-0118是一种 Kv1.5版本阻滞剂 (IC50=1.1μ对 Ito(3.4μM)、IKr(8.4μM)和 IKAch(4.5μM)具有中等选择性,对IKs、IK1、IKATP具有良好的选择性[1] 平均-0118(10μM)显著增强电场刺激 (参)诱导的神经源性收缩[2]
体内研究 在 3毫克/千克剂量下,平均-0118降低了心房重构山羊 自动对焦的诱导性,在 5mg/kg也并没有延长 QTc[1]
参考文献

[1]. Bilodeau MT, et al. Kv1.5 blockers for the treatment of atrial fibrillation: approaches to optimization of potency and selectivity and translation to in vivo pharmacology. Curr Top Med Chem. 2009;9(5):436-51.  

[2]. Kun A, et al. Neurogenic contraction induced by the antiarrhythmic compound, AVE 0118, in rat small mesenteric arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Oct;115(4):315-20.  

分子式 C30H29N3O3
分子量 479.57
精确质量 479.22100
PSA 87.30000
LogP 6.00370