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358970-97-5

358970-97-5结构式
358970-97-5结构式
  • 常用中文名:屈那班
  • 常用英文名:AVE 1625
  • CAS号:358970-97-5
  • 分子式:C23H20Cl2F2N2O2S
  • 分子量:497.385
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
  • 发布时间:2018-09-12 22:14:35
  • 更新时间:2024-01-09 15:16:46
  • Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

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中文名 屈那班
英文名 N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl]-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
中文别名 N-[1-[二(4-氯苯基)甲基]氮杂环丁-3-基]-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺
英文别名 AVE-1625
Drinabant
N-{1-[Bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl}-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
Methanesulfonamide, N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl]-N-(3,5-difluorophenyl)-
UNII-61S98RLL5I
描述 Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
相关类别
靶点

hCB1-R:25 nM (IC50)

rCB1-R:10 nM (IC50)

CB2:10000 nM (IC50)

体内研究 AVE1625(10 mg/kg口服,每天一次),与奥氮平(HY-14541)合用可减少体重增加,减少增加的食物摄入,同时保持增加的能量消耗和运动能力[2]。AVE1625(1、3和10 mg/kg ip)可逆转MK-801(HY-15084B)或新生期一氧化氮合酶抑制引起的异常持续LI,并改善工作记忆和情景记忆[3]。动物模型:大鼠[1]。剂量:30mg/kg。给药:口服灌胃,单剂量。结果:前晚(餐后状态)自由进食导致随后10-12小时内进食量明显减少,与对照组相比,其运动活动无差异。引起游离脂肪酸和甘油的增加,表明脂肪组织的脂肪分解增加。立即导致VCO2和VO2显著增加,表明含能基质的氧化增加,TEE增加。动物模型:雌性汉诺威Wistar大鼠,体重225±8.6g[2]。剂量:10mg/kg。给药:口服,每日一次。结果:在治疗的前3天内,它们的体重明显减轻,而在12天的治疗中,动物体重保持在较低水平,但它们的脂肪减少了7.3±1.3克。
参考文献

[1]. Andreas W Herling, et al. CB1 receptor antagonist AVE1625 affects primarily metabolic parameters independently of reduced food intake in Wistar rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Sep;293(3):E826-32.

[2]. Michaela Liebig, et al. Profiling of energy metabolism in olanzapine-induced weight gain in rats and its prevention by the CB1-antagonist AVE1625. Obesity (Silver Spring). 2010 Oct;18(10):1952-8.

[3]. Mark D Black, et al. AVE1625, a cannabinoid CB1 receptor antagonist, as a co-treatment with antipsychotics for schizophrenia: improvement in cognitive function and reduction of antipsychotic-side effects in rodents. Psychopharmacology (Berl). 2011 May;215(1):149-63.

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 581.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H20Cl2F2N2O2S
分子量 497.385
闪点 305.6±32.9 °C
精确质量 496.059052
PSA 49.00000
LogP 5.46
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.646
储存条件 -20°C