2064292-12-0

• 常用中文名：A1874
• 常用英文名：A1874
• CAS号：2064292-12-0
• 分子式：C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S
• 分子量：1173.59
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-03-30 12:17:33
• 更新时间：2024-01-09 18:18:37
• A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

名称

• 中文名: A1874
• 英文名: A1874

物化性质

• 分子式: C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S
• 分子量: 1173.59
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4

• 体外研究: A1874(0-10μM,24小时)的HCT116细胞的处理诱导BRD4水平的剂量依赖性敲低,接近最大敲低100nmol/L并且BRD4的最大降解(Dmax)为98％的水平。在对照(0.1％DMSO处理的)细胞中[1]。 A1874(0-10μM,24小时)的HCT116细胞的处理增加了HCT116细胞中的p53水平,并显示出剂量依赖性p53稳定化[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞。浓度：0-10μM。孵化时间：24小时。结果：诱导BRD4水平的剂量依赖性敲低,接近最大敲低100nM。
• 参考文献:

  [1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.