双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺

用途

(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
99200-09-6

[ 中文名 ]:
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺

[ 英文名 ]:
Nebivolol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Nebivolol
MFCD00865796
(S,R,R,R)-NEBIVOLOL-D2,15N HYDROCHLORIDE
Nibivolol
rac-nebivolol
NEBIVOLOLHCL
NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOL-D4

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

IC50: 0.8 nM (β1-adrenergic receptor)[1]

[体内研究]

奈比洛尔(10 mg/kg；每天7天)显著改善内皮功能障碍并增加P-VASP水平；防止NOS III解耦；显著抑制血管紧张素II治疗大鼠的NADPH氧化酶[3]。

[参考文献]

[1]. do Vale GT, et al. Nebivolol Prevents Up-Regulation of Nox2/NADPH Oxidase and Lipoperoxidation in the Early Stages of Ethanol-Induced Cardiac Toxicity. Cardiovasc Toxicol. 2021 Mar;21(3):224-235.

[2]. Cockcroft JR, et al. Nebivolol vasodilates human forearm vasculature: evidence for an L-arginine/NO-dependent mechanism. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Sep;274(3):1067-71.

[3]. Oelze M, et al. Nebivolol inhibits superoxide formation by NADPH oxidase and endothelial dysfunction in angiotensin II-treated rats. Hypertension. 2006 Oct;48(4):677-84.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.309 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
155-156°C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅F₂NO₄

[ 分子量 ]:
405.43500

[ 闪点 ]:
316.9ºC

[ 精确质量 ]:
405.17500

[ PSA ]:
70.95000

[ LogP ]:
2.75450

[ 外观性状 ]:
气味

[ 折射率 ]:
1.58

[ 储存条件 ]:
20°C

双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

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