7-Hydroxyneolamellarin A

7-Hydroxyneolamellarin A用途

7-羟基新美拉素A是从海绵Dendrira nigra中提取的天然产物。7-羟基新美拉素A是一种有效的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂。7-羟基新amellarin A减弱缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子(VEGF)的转录活性。7-羟基去甲肾上腺素A可用于癌症研究[1]。

7-Hydroxyneolamellarin A名称

[ CAS 号 ]:
959662-26-1

[ 英文名 ]:
7-Hydroxyneolamellarin A

7-Hydroxyneolamellarin A生物活性

[ 描述 ]:

7-羟基新美拉素A是从海绵Dendrira nigra中提取的天然产物。7-羟基新美拉素A是一种有效的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂。7-羟基新amellarin A减弱缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子(VEGF)的转录活性。7-羟基去甲肾上腺素A可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[体外研究]

7-羟基新美拉素A(0-150μM；12小时；Hela细胞, MCF-7型细胞和 第4页细胞) 抑制 HIF-1型信号通路,具有低细胞毒性[1] 7-羟基新美拉素A(0-100μM；12小时)以剂量依赖性方式降低 希拉细胞中 血管内皮生长因子的 信使核糖核酸水平[1] 7-羟基新美拉素A(0-50μM；36小时)抑制 希拉细胞迁移、侵袭和增殖[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：Hela细胞、MCF-7细胞和4T1细胞浓度：0、50、100和150μM孵育时间：12小时结果：以剂量依赖的方式降低HIF-1α蛋白水平。

[体内研究]

7-羟基新美拉素A(15 mg/kg；静脉注射。；具有 第4页细胞异种移植物的 BALB/c公司小鼠) 抑制体内肿瘤生长[1] 动物模型：具有4T1细胞异种移植物的BALB/c小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：静脉注射；结果：在体内抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Li G, et, al. Total synthesis and biological evaluation of 7-hydroxyneolamellarin A as hypoxia-inducible factor-1α inhibitor for cancer therapy. Bioorg Med Chem Lett. 2021 Oct 15;50:128338.  

7-Hydroxyneolamellarin A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H19NO5

[ 分子量 ]:
401.41

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