GSK-25

GSK-25用途

GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

GSK-25名称

[ CAS 号 ]:
874119-56-9

[ 中文名 ]:
4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide

[ 英文名 ]:
4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide

[英文别名 ]:

GSK-25生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK1:7 nM (IC50)

RSK1:398 nM (IC50)

p70S6K:1000 nM (IC50)

[体内研究]

GSK-25(大鼠主动脉IC50=256nm)在自发性高血压大鼠(SHR)高血压模型中表达。在30 mg/kg(p.o.)时,GSK-25会导致25 mmHg(t=3小时)的血压下降[1]。GSK-25具有良好的口服生物利用度(雄性Sprague-Dawley大鼠49%,猴19%),良好的半衰期(大鼠1.8小时,猴2.2小时)[1]。

[参考文献]

[1]. Sehon CA, et al. Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6631-4.

GSK-25物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
751.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₆Cl₂F₂N₆O

[ 分子量 ]:
513.326

[ 闪点 ]:
408.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
512.073059

[ PSA ]:
101.25000

[ LogP ]:
4.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.720

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GSK-25

GSK-25用途

GSK-25名称

GSK-25生物活性

GSK-25物理化学性质

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