JNJ-27141491
JNJ-27141491用途
JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。
JNJ-27141491名称
JNJ-27141491生物活性
[ 描述 ]:
JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
hCCR2
[体外研究]
京J-27141491抑制 MCP-1蛋白诱导的 [35S]GTPγS与 hCCR2 CHO细胞膜的结合 (IC50=38±9 nM)并减少 MCP-1蛋白诱导的 钙离子动员,在 hCCR2 CHO细胞的 国际50为 13±1nM在 THP-1蛋白细胞的 国际50为 13±2 nM和在人血单核细胞的 国际50为 43±4 nM京J-27141491也抑制人 PBMC公司对 MCP-1蛋白的趋化作用,其 国际50值为 97±16 nM[1]京J-27141491与 MCP-1蛋白和 人CCR2的结合竞争,并作为 中央控制室2受体的非竞争性拮抗剂[1]。
[体内研究]
JNJ-27141491(5-40 mg/kg;口服;每日一次或两次)抑制单核细胞和中性粒细胞招募到转基因 人CCR2敲入小鼠的肺泡空气空间[1]。 JNJ-27141491(20 mg/kg;口服;每天16天)在转基因 中央控制室2小鼠中延迟实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)[1]动物模型:转基因mCCR2敲除/hCCR2敲入C57BL/6小鼠[1]剂量:5、10、20或40 mg/kg给药:口服,每天一次或两次结果:与溶媒治疗相比,每天口服40、20、10或5 mg/kg一次,单核细胞内流抑制率分别为77、57、49和27%,而每天口服20或5 mg/kg两次后,该值分别为74和22%。中性粒细胞内流也减少;中性粒细胞数量减少,40、20、10或5mg/kg q.d处理后分别为56、45、20和8%,20和5mg/kg b.i.d.处理后分别减少45和20%。
[参考文献]
JNJ-27141491物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
501.8±60.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C17H15F2N3O3S
[ 分子量 ]:
379.381
[ 闪点 ]:
257.3±32.9 °C
[ 精确质量 ]:
379.080231
[ LogP ]:
2.10
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.626
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[JNJ-27141491]化源网提供JNJ-27141491CAS号871313-59-6,JNJ-27141491MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JNJ-27141491上化源网,专业又轻松。>>电脑版:JNJ-27141491
标题:【JNJ-27141491】JNJ-27141491 CAS号:871313-59-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/871313-59-6_1524505.html