磷酸利美尼定

磷酸利美尼定用途

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

磷酸利美尼定名称

[ CAS 号 ]:
85409-38-7

[ 中文名 ]:
磷酸利美尼定

[ 英文名 ]:
Rilmenidine phosphate

[中文别名 ]:

2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐

[英文别名 ]:

Rilmenidine phosphate
S 3341-3 {Phosphate}
Rilmenidine dihydrogen phosphate
S 3341-3
EINECS 287-106-2
Hyperium

磷酸利美尼定生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

磷酸利美尼定(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2],其降压效果可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂媲美[3]。细胞增殖试验[2]细胞株：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。

[体内研究]

磷酸瑞尔美宁治疗的N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[4]。磷酸瑞尔美宁降低突变型亨廷顿蛋白水平[4]。

[参考文献]

[1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

[3]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[4]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

磷酸利美尼定物理化学性质

[ 沸点 ]:
609.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₉N₂O₅P

[ 分子量 ]:
278.242

[ 闪点 ]:
322.1ºC

[ 精确质量 ]:
278.103149

[ PSA ]:
121.19000

[ LogP ]:
0.04870

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

磷酸利美尼定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RP6744000

CAS REGISTRY NUMBER :: 85409-38-7

LAST UPDATED :: 199512

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C10-H16-N2-O.H3-O4-P

MOLECULAR WEIGHT :: 278.28

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 295 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 375 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990

磷酸利美尼定安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

磷酸利美尼定海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%