左卡巴司丁
左卡巴司丁用途
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
左卡巴司丁名称
[ CAS 号 ]:
79516-68-0
[ 中文名 ]:
左卡巴司丁
[ 英文名 ]:
levocabastine
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Levocabastin
- Livostin
- Levocabastina [Spanish]
- Levocabastinum
- levocabastine
- Levocabastina
- Livostin (TN)
- levocobastine
- Levocabastinum [Latin]
- Levocabastine [INN:BAN]
左卡巴司丁生物活性
[ 描述 ]:
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
H1 Receptor
α4β1
NTR2:17 nM (Ki)
[体外研究]
左卡巴斯汀(0-1000μM;HEK-293细胞)以浓度依赖性方式抑制125I-FN与SPA珠相关的α4β1整合素的结合,IC50为406.2μM[3]。左卡巴斯汀(0-1000μM;30分钟;Jurkat细胞和EoL-1细胞)在体外抑制α4β1整合素/VCAM-1介导的细胞粘附。左卡巴斯汀抑制Jurkat细胞与VCAM-1的α4β1整合非依赖性粘附,IC50为395.6μM,抑制EoL-1细胞的粘附,IC50为403.6μM。此外,左旋卡巴斯汀抑制人嗜酸性粒细胞与VCAM-1包被孔的粘附(IC50=443.7μM)[3]。
[体内研究]
左卡巴斯汀(R 50547;0.25 mg/kg;i.p.;每天两次,持续五天;患有副流感-3(PI-3)病毒的豚鼠)抑制病毒诱导的气道高反应性[1]。左卡巴斯汀(0.05 mg/kg;i.p.;一次;雄性C57BL/6J小鼠)阻断β-LT对小鼠行为的抗应激作用[2]。左卡巴斯汀(500µg/眼;滴眼;一次;卵清蛋白致敏豚鼠)诱发过敏性结膜炎(AC),结膜VLA-4显著增加[3]。动物模型:副流感-3(PI-3)病毒豚鼠[1]剂量:0.25 mg/kg给药:腹膜内注射;结果:抑制支气管肺泡细胞内流,增加白蛋白含量。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(8-9周龄)[2]剂量:0.05 mg/kg;30 mg/kg(β-LT)给药:腹膜内注射;结果:阻断β-LT的抗焦虑作用,减少头部下垂次数。动物模型:卵清蛋白致敏豚鼠[3]剂量:500µg/眼给药:滴眼一次结果:对过敏性结膜炎(AC)产生了显著的保护作用,并防止了VLA-4的结膜升高以及结膜嗜酸性粒细胞浸润。
左卡巴司丁物理化学性质
[ 密度 ]:
1.23 g/cm3
[ 沸点 ]:
589.9ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C26H29FN2O2
[ 分子量 ]:
420.51900
[ 闪点 ]:
310.5ºC
[ 精确质量 ]:
420.22100
[ PSA ]:
64.33000
[ LogP ]:
4.83198
[ 折射率 ]:
1.606
左卡巴司丁制备
4-氰基-4-(4-氟苯基)环己酮和3-甲基-4-苯基-1-乙氧羰基-4-哌啶羧酸反应,得到的化合物用氢硼化钠还原,再水解得到左卡巴斯汀。
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