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BAY 73-1449

BAY 73-1449用途

BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。

BAY 73-1449名称

[ CAS 号 ]:
693790-96-4

[ 英文名 ]:
BAY 73-1449

BAY 73-1449生物活性

[ 描述 ]:

BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

IP Receptor:<0.1 nM (IC50)


[体内研究]

bay73-1449(0.1-1mg/kg；i.v.)并没有显著减少大鼠肠系膜血流,但显著减少了大鼠脾分流血管流出量[1]。bay73-1449(1-5mg/kg,每日一次,连续7d)对大鼠门体分流程度无影响[1]。Bay73-1449(1mg/kg,每日一次,持续7d),对大鼠的门脉压力没有影响[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(250-350g)结扎门静脉[1]剂量：0.1,1mg/kg给药：单次静脉注射。结果：分流流量显著减少,不影响肠系膜血流。

[参考文献]

[1]. Bexis S, et, al. Vascular actions of the prostacyclin receptor antagonist BAY 73-1449 in the portal hypertensive rat. Eur J Pharmacol. 2008 Aug 20;590(1-3):322-6.

BAY 73-1449物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23N3O3

[ 分子量 ]:
425.48

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