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SUN 1334H

SUN 1334H用途

SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。

SUN 1334H名称

[ CAS 号 ]:
607736-84-5

[ 中文名 ]:
SUN 1334H

[ 英文名 ]:
SUN 1334H

[英文别名 ]:

SUN 1334H生物活性

[ 描述 ]:

SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 9.7 nM (H1 receptor)[1]


[体外研究]

SUN-1334H引起有效抑制组胺诱导的离体豚鼠回肠收缩,IC50(最大抑制浓度的一半)为0.198μM。在CHO-K1/hERG细胞中,SUN-1334H在浓度高达100μM时不会调节hERG K +电流[1]。 SUN-1334H,西替利嗪和羟嗪引起NLF白细胞,IL-4和总蛋白浓度的相应抑制[2]。

[体内研究]

SUN-1334H在口服给药后24小时内有效抑制组胺诱导的支气管痉挛,并完全抑制比格犬组胺诱导的皮肤风疹和豚鼠卵清蛋白诱导的鼻炎[1]。在皮肤过敏模型中,SUN-1334H显示出强烈的被动和主动皮肤过敏反应减少。在中枢神经系统副作用模型中,SUN-1334H,地氯雷他定和非索非那定没有任何显着效果[2]。

[参考文献]

[1]. Mandhane SN, et al. Preclinical efficacy and safety pharmacology of SUN-1334H, a potent orally active antihistamine agent. Drugs R D. 2008;9(2):93-112.

[2]. Mandhane SN, et al. Characterization of anti-inflammatory properties and evidence for no sedation liability for the novel antihistamine SUN-1334H. Int Arch Allergy Immunol. 2010;151(1):56-69.


[相关活性小分子]

氯雷他定 | 组胺 | 1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 | 西咪替丁 | 蛇床子素 | 富马酸氯马斯汀 | 乙溴替丁 | 1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪 | 法莫替丁 | 盐酸西替利嗪 | 地氯雷他定 | 富马酸酮替芬 | 诺朵腊酸 | 盐酸美克洛嗪 | 扑尔敏

SUN 1334H物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H28Cl2F2N2O3

[ 分子量 ]:
489.383

[ 精确质量 ]:
488.144501

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1188.0/1mg ￥2376.0/5mg

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