Pitavastatin sodium
Pitavastatin sodium用途
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Pitavastatin sodium名称
Pitavastatin sodium生物活性
[ 描述 ]:
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HMG-CoA Reductase[1]
[体外研究]
匹塔伐他汀抑制一组卵巢癌细胞的生长,包括那些被认为最可能代表HGSOC的细胞,这些细胞以单层形式生长(IC50=0.4-5 μM)或球体(IC50 = 0.6-4 μM)[4]。匹他伐他汀(1μM;48小时)诱导凋亡,其证据是Ovcar-8细胞和Ovcar-3细胞中的执行者半胱氨酸蛋白酶-3、7以及半胱氨酸天冬酶-8和半胱氨酸天蛋白酶-9活性增加[4]。匹他伐他汀(1 μM,48 小时)引起Ovcar-8细胞中PARP裂解[4]。皮塔伐他汀(0.1和1μM;1小时,然后细胞与TNF-α孵育6小时)通过抑制TNF-β刺激的人隐静脉内皮细胞中的NF-κB途径增加ICAM-1 mRNA的表达[6]。Western印迹分析[4]细胞系:Ovcar-8细胞浓度:1 μM孵育时间:48小时结果:诱导PARP裂解。
[体内研究]
匹他伐他汀(59 mg/kg;p、 o。;每天两次,持续28天)导致显著的肿瘤消退[4]。匹他伐他汀(0.1 mg/kg;p.o;每日12周)通过在饮食诱导的严重高脂血症兔模型中上调eNOS和降低O2-来延缓动脉粥样硬化形成的进展,并改善NO生物利用度[7]。动物模型:4周龄雌性NCR-Nu/Nu雌性小鼠(携带Ovcar-4肿瘤)[4]剂量:59 mg/kg给药:p.o。;每天两次,持续28天结果:导致显著的肿瘤消退。动物模型:雌性新西兰大白兔(饮食诱导的严重高脂血症)[7]剂量:0.1mg/kg给药:p.o;结果:通过eNOS的上调和O2-的降低,延缓动脉粥样硬化形成的进程,提高NO的生物利用度。
[参考文献]
Pitavastatin sodium物理化学性质
[ 分子式 ]:
C25H23FNNaO4
[ 分子量 ]:
443.44300
[ 精确质量 ]:
443.15100
[ PSA ]:
93.48000
[ LogP ]:
3.18340
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[Pitavastatin sodium]化源网提供Pitavastatin sodiumCAS号574705-92-3,Pitavastatin sodiumMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Pitavastatin sodium上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Pitavastatin sodium
标题:【Pitavastatin sodium】Pitavastatin sodium CAS号:574705-92-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/574705-92-3_648830.html