舒托必利

Sultopride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

Dopamine D2 receptor[1]

Sultopride是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂。在用Sultopride和舒必利治疗的大鼠中,纹状体,伏隔核和内侧前额叶皮质中的DOPAC和HVA水平高于对照组。在纹状体中,Sultopride治疗的大鼠中DOPAC和HVA水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在伏隔核中,Sultopride治疗的大鼠中DOPAC水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在Sultopride治疗的大鼠中,纹状体或伏核中的DOPAC和HVA水平高于内侧前额叶皮质(p <0.05)[1]。

在该研究中使用重量为180至220g的36只雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠分成三组，每组6只。一组腹腔注射Sultopride（100mg / kg体重），第二组注射硫化物（100mg / kg体重），第三组注射生理盐水。初始处理后100分钟，将阿扑吗啡（0.1mg / kg体重，自由溶解于盐水中）皮下给予三组，20分钟后处死大鼠。第三组作为对照[1]。

[1]. Moriuchi K, et al. Differences in effects of sultopride and sulpiride on dopamine turnover in rat brain. Neurochem Res. 1995 Jan;20(1):95-9.

甲磺酸溴隐亭 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 盐酸三氟拉嗪 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 | 卡利拉嗪 | 舍吲哚 | 氟非那嗪盐酸盐 | 诺米芬辛

DATA ITEMS CITED :

4

MOLECULAR FORMULA :

C17-H26-N2-O4-S

MOLECULAR WEIGHT :

354.51

WISWESSER LINE NOTATION :

T5NTJ A2 B1MVR BO1 DSW2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

665 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 10,758,1985

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

300 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :

EJMCA5 European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique. (Editions Scientifiques Elsevier, 29 rue Buffon, F-75005, Paris, France) V.9- 1974- Volume(issue)/page/year: 17,437,1982 ** REPRODUCTIVE DATA **

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Subcutaneous

DOSE :

793 mg/kg

SEX/DURATION :

female 25 day(s) pre-mating

TOXIC EFFECTS :

Reproductive - Maternal Effects - ovaries, fallopian tubes Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina

REFERENCE :

THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 30,231,1975

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Subcutaneous

DOSE :

51300 ug/kg

SEX/DURATION :

female 19 day(s) pre-mating

TOXIC EFFECTS :

Reproductive - Maternal Effects - menstrual cycle changes or disorders

REFERENCE :

THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 30,231,1975