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盐酸舒托必利

盐酸舒托必利用途

Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。

盐酸舒托必利名称

[ CAS 号 ]:
23694-17-9

[ 中文名 ]:
盐酸舒托必利

[ 英文名 ]:
Sultopride hydrochloride

[中文别名 ]:

舒托必利盐酸盐

[英文别名 ]:

Sultopride hydrochloride

盐酸舒托必利生物活性

[ 描述 ]:

Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine D2 receptor[1]

[体内研究]

盐酸苏糖哌啶是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂。在用盐酸苏泊必利和舒必利治疗的大鼠中,纹状体,伏隔核和内侧前额叶皮质中的DOPAC和HVA水平高于对照组。在纹状体中,盐酸苏泊必利治疗的大鼠中DOPAC和HVA水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在伏隔核中,盐酸苏泊必利治疗大鼠的DOPAC水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在Sultopride盐酸盐治疗的大鼠中,纹状体或伏核中的DOPAC和HVA水平高于内侧前额叶皮层(p <0.05)[1]。

[动物实验]

在该研究中使用重量为180至220g的36只雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠分成三组，每组6只。一组腹腔注射盐酸苏丹必利（100mg / kg体重），第二组注射硫化物（100mg / kg体重），第三组注射生理盐水。初始处理后100分钟，将阿扑吗啡（0.1mg / kg体重，自由溶解于盐水中）皮下给予三组，20分钟后处死大鼠。第三组作为对照[1]。

[参考文献]

[1]. Moriuchi K, et al. Differences in effects of sultopride and sulpiride on dopamine turnover in rat brain. Neurochem Res. 1995 Jan;20(1):95-9.

[相关活性小分子]

盐酸舒托必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.16g/cm3

[ 沸点 ]:
530ºC

[ 熔点 ]:
181-182ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇ClN₂O₄S

[ 分子量 ]:
390.92500

[ 精确质量 ]:
390.13800

[ PSA ]:
84.09000

[ LogP ]:
3.91450

[ 蒸汽压 ]:
2.57E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

盐酸舒托必利安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

盐酸舒托必利制备

【方法1】
17.22g的N-乙基-α-氨基甲基吡咯烷溶于360ml吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40m1吡啶的溶液。搅拌1h后，加入10g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸，加热回流4.5h。冷却，减压浓缩，剩余物溶于200ml的20%氢氧化钠溶液。用200ml氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩。剩余物溶于150ml乙醇，用盐酸酸化。过滤析出的氯化物，室温干燥，再用100ml无水乙醇重结晶，得7.2g盐酸舒托必利，熔点190～193℃。

盐酸舒托必利海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%