<生产厂家价格>

伊托必利

伊托必利用途

伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。

伊托必利名称

[ CAS 号 ]:
122898-67-3

[ 中文名 ]:
伊托必利

[ 英文名 ]:
Itopride

[中文别名 ]:

依托必利

[英文别名 ]:

MFCD00867431
Itopride
Itopride (INN)
UNII-81BMQ80QRL
Ganaton
[125I]-Itopride

伊托必利生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

D2 Receptor

Acetylcholinesterase

[体外研究]

伊托必利对回肠和结肠都有促动力作用,这是通过抑制乙酰胆碱酯酶和拮抗多巴胺D2受体来调节的[3]。盐酸伊托必利(0.1 nM-1μM)显著加快豚鼠回肠蠕动的传播速度[3]。

[体内研究]

与溶媒组相比,伊藤必利(30 mg/kg；p.o.)显著加速胃排空[4]。伊托普利(30 mg/kg；p.o.)显示Cmax为358‰,T1/2为24.9分钟[4]。

[参考文献]

[1]. Iwanaga Y, et al. A novel water-soluble dopamine-2 antagonist with anticholinesterase activity in gastrointestinal motor activity. Comparison with domperidone and neostigmine. Gastroenterology. 1990 Aug;99(2):401-8.

[2]. Kim YS, et al. Effect of itopride, a new prokinetic, in patients with mild GERD: a pilot study. World J Gastroenterol. 2005 Jul 21;11(27):4210-4.

[3]. Hyun Chul Lim, et al. Effect of Itopride Hydrochloride on the Ileal and Colonic Motility in Guinea Pig In Vitro. Effect of Itopride Hydrochloride on the Ileal and Colonic Motility in Guinea Pig In Vitro. Yonsei Med J. 2008 Jun 30;49(3):472-8.

[4]. Kenjiro Matsumoto, et al. Validation of 13 C-Acetic Acid Breath Test by Measuring Effects of Loperamide, Morphine, Mosapride, and Itopride on Gastric Emptying in Mice. Biol Pharm Bull. 2008 Oct;31(10):1917-22.

伊托必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
510.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
185-187 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
358.431

[ 闪点 ]:
262.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
358.189270

[ PSA ]:
60.03000

[ LogP ]:
2.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 水溶解性 ]:
18 g/100 mL (20 ºC)

伊托必利安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,Xi,Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S36:Wear suitable protective clothing .

[ 海关编码 ]:
2924299090

伊托必利合成路线

详细合成路线

伊托必利上下游产品

伊托必利上游产品

伊托必利下游产品

伊托必利制备

4-[2(二甲氨基)乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3,4-二甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。

伊托必利海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%