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辛伐他汀钙水合物

辛伐他汀钙水合物用途

辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。

辛伐他汀钙水合物名称

[ CAS 号 ]:
530112-57-3

[ 英文名 ]:
Simvastatin acid calcium hydrate

[英文别名 ]:

辛伐他汀钙水合物生物活性

[ 描述 ]:

辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

HMG-CoA reductase, Reactive oxygen species[1][2]


[体外研究]

辛伐他汀酸(0.1-20μM；24小时)显著降低了硫酸吲哚氧处理的hCM细胞中8.9%至43%的ROS生成[2]。辛伐他汀酸(0.1-20μM；24小时)可改变hCMs和表达HEK293细胞的OATP3A1的蛋白表达[2]。Western Blot分析[2]细胞株：hCM和HEK293(转染OATP3A1)浓度：0.1、1、10和20μM培养时间：24小时结果：在hCM和OATP3A表达细胞中,OATP3Al表达降低1.5%至90%,且呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Eduardo Filipe Oliveira, et al. HMG-CoA Reductase inhibitors: an updated review of patents of novel compounds and formulations (2011-2015). Expert Opin Ther Pat. 2016 Nov;26(11):1257-1272.

[2]. Atilano-Roque A, et al. Characterization of simvastatin acid uptake by organic anion transporting polypeptide 3A1 (OATP3A1) and influence of drug-drug interaction. Toxicol In Vitro. 2017 Dec;45(Pt 1):158-165.

辛伐他汀钙水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C50H84CaO15

[ 分子量 ]:
965.27100

[ 精确质量 ]:
964.54400

[ PSA ]:
241.47000

[ LogP ]:
5.34910

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