阿托伐他汀半钙三水合物

阿托伐他汀半钙三水合物用途

阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。

阿托伐他汀半钙三水合物名称

[ CAS 号 ]:
344920-08-7

[ 中文名 ]:
阿托伐他汀半钙三水合物

[ 英文名 ]:
Atorvastatin hemicalcium trihydrate

阿托伐他汀半钙三水合物生物活性

[ 描述 ]:

阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

阿托伐他汀三水半钙治疗通过下调心肌梗死后心肌细胞中GRP78、caspase-12和CHOP的表达来减少心肌细胞的凋亡,并激活内质网(ER)应激以应对心力衰竭和血管紧张素II(Ang II)刺激[4]。

[体内研究]

阿托伐他汀(20-30 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续28天；ApoE−/− 小鼠)三水半钙治疗显著减少血管紧张素II诱导的ApoE-/-小鼠的内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活。促炎细胞因子如IL-6、IL-8、IL-1β在阿托伐他汀治疗后均被显著抑制[5]。动物模型：48周龄ApoE−/− 血管紧张素II(Ang II)诱导的小鼠[5]剂量：20 mg/kg,30 mg/kg给药：灌胃；每天一次；28天结果：在Ang II诱导的载脂蛋白E中,内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活显著减少−/− 老鼠。促炎细胞因子IL-6、IL-8、IL-1β均被显著抑制。

[参考文献]

[1]. Santodomingo-Garzón T, et al. Atorvastatin inhibits inflammatory hypernociception. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.

[2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.

[3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.

[4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.

[5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.

阿托伐他汀半钙三水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H35FN2O5.1/2Ca.3H2O

[ 分子量 ]:
632.73

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