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2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

用途

Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
410536-97-9

[ 中文名 ]:
2-[(2-羟基萘-1-基亚甲基)氨基]-n-(1-苯乙基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Sirtinol

[中文别名 ]:

去乙酰化酶

[英文别名 ]:

sir two inhibitor naphthol
sirtinol

生物活性

[ 描述 ]:

Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ySir2:48 μM (IC50)

hSIRT2:57.7 μM (IC50)

hSIRT1:131 μM (IC50)

[体外研究]

Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后,sirtinol的IC50值分别为48.6μM和43.5μM。 Sirtinol显着降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平[1]。 Sirtinol减弱非小细胞肺癌(NSCLC)H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并导致FoxO3a水平显着增加,FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子[2]。

[体内研究]

Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用,并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤[3]。

[细胞实验]

将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100％DMSO中，并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌（NSCLC）细胞接种在12孔板中，并分别用指定浓度的sirtinol（0,10,20和50μM）处理24小时和48小时。孵育后，用0.2％台盼蓝染色细胞，并用Countess [2]计数。

[动物实验]

小鼠：在该模型中使用30只雄性小鼠（20-25g，7-8周龄）。简而言之，将小鼠随机分成五组;然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO（载体组）或sirtinol（2.5或5.0mg / kg体重）。 1小时后，诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度[3]。

[参考文献]

[1]. Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109.

[2]. Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051.

[3]. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347.

[4]. Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
659.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
119-120℃

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
394.465

[ 闪点 ]:
352.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
394.168121

[ PSA ]:
61.69000

[ LogP ]:
6.20

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
Soluble in water, DMSO and methanol

安全信息

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2925290090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%